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摘要:本发明属于生物医药领域,具体涉及10‑羟基癸烯酸糖苷化衍生物及其制备方法和用途。本发明意外地发现:1所制备的糖苷化衍生物水溶性好,水中溶解度远高于原型成分10‑羟基癸烯酸,可以直接溶于水制备成为口服液或注射剂,方便用药,并具有良好抗抑郁作用;2所记载的乙酰化衍生物在水中难溶,但脂溶性强于原型成分10‑羟基癸烯酸,并且抗抑郁药效强于原物质10‑羟基癸烯酸。与现有快速抗抑郁药物氯胺酮、临床一线抗抑郁氟西汀相比,本发明所制备的糖苷化衍生物改善行为学指标效果显著,其抗抑郁作用与氯胺酮接近,显著优于氟西汀。因此,本发明的化合物为制备快速抗抑郁药物提供了思路。
主权项:1.式I化合物或其药学上可接受的盐或其异构体 其中R选自氢或C1~C10烷基羰基。
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百度查询: 中国药科大学 10-羟基癸烯酸糖苷化衍生物及其制备方法和用途
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