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摘要:本发明公开了一类2‑氧亚基‑1H‑喹啉‑4‑甲酸类衍生物及其制法和应用,2‑氧亚基‑1H‑喹啉‑4‑甲酸类衍生物具有如通式Ⅰ所示的化合物结构。本发明2‑氧亚基‑1H‑喹啉‑4‑甲酸类衍生物可以有效抑制NQO1活性,可与抗肿瘤药物联合用药,治疗胰腺癌、非小细胞肺癌,同时减少抗肿瘤药物用药剂量,减小副作用,保证用药安全性。
主权项:1.一种通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于, 其中,Ar1代表含有碳原子和或氮原子的5~6元的芳环;Ar2代表苯环,三氮唑或5~6元芳杂环;Ar3代表含有5~6个原子的芳基,或8~10元的双环芳基或杂芳基,其中杂芳基是芳环成员中含有1~2个选自氮、氧的相同或不同杂原子的芳基;R1代表氢原子或者位于Ar1环上任意位置一个或多个取代基,取代基选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、酰基、羟基;R2代表不存在,氢原子,亚甲基,或者位于Ar2环上任意位置一个或多个取代基,取代基选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C1-C4卤代烷基、卤素、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、羧基、硝基;R3代表位于Ar3环上任意位置一个或多个取代基,取代基选自氢、烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C1-C4卤代烷基、卤素、苯基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨磺酰基、C1-C4烷磺酰基、C1-C4酰氨基、C1-C4烷氨酰基;当m为0时,X代表CH2;当m为1时,X代表O。
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百度查询: 中国药科大学 2-氧亚基-1H-喹啉-4-甲酸类衍生物及其制法和应用
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