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申请/专利权人：四川大学华西医院

申请日：2024-05-17

公开（公告）日：2024-11-22

公开（公告）号：CN118994146A

专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]

专利摘要：本发明提供了一类含吡啶并环结构的化合物及其作为泛素特异性蛋白酶1抑制剂的用途，属于生物医药技术领域。本发明含吡啶并环结构的化合物是式I所示化合物、其盐或其溶剂化物。本发明化合物可作为泛素特异性蛋白酶1USP1抑制剂，治疗USP1介导的疾病，如癌症，治疗效果优异。

专利权项：1.式I所示化合物、其盐或其溶剂化物： 其中，X1、X2各自独立地选自氧、硫、NR2a、CR2aR2b、C＝CR2aR2b、C＝O、S＝O2或C＝NR2a；R2a和R2b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基、卤素、氨基、磺酰胺基、-C＝OR23、-C＝OOR24、-NR32aR32b、-NR31aC＝OR25、-NR31aC＝ONR31aR31b、-C＝ONR31aR31b、-SO2R27、-NR31aSO2R27、-OR31c、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；R1选自氢、羟基、卤素、氨基、氰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基；R3选自取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基；X11和X12各自独立地选自N或CH；R5`在环上任意位置，选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基、卤素、氨基、磺酰胺基、-C＝OR23、-C＝OOR24、-NR32aR32b、-NR31aC＝OR25、-NR31aC＝ONR31aR31b、-C＝ONR31aR31b、-SO2R27、-NR31aSO2R27、-OR31c、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；R5选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基、卤素、氨基、磺酰胺基、-C＝OR23、-C＝OOR24、-NR32aR32b、-NR31aC＝OR25、-NR31aC＝ONR31aR31b、-C＝ONR31aR31b、-SO2R27、-NR31aSO2R27、-OR31c、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；或者，相邻原子上的R5和R5`连同其所连接的原子一起形成取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；R6和R7各自独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、氰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基；R23选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、氦基、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；R31a和R31b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C8环烷基；R24、R25、R27、R32a和R32b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、氦基、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；R31c选自取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的6-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基的取代基选自氘、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、卤素、羟基、硝基、氨基、羧基、氰基、氦基、巯基、羧酰胺基、磺酰胺基、羰基、磺酰基、-C＝ONR31aR31b、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的6-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；所述芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基的取代基选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷硫基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、卤素、羟基、硝基、氨基、羧基、氰基、氦基、巯基、羧酰胺基、磺酰胺基、羰基、磺酰基、-NR32aR32b、-OR31c、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的6-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基；或者，相邻两个取代基连接形成取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的6-14元杂芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-8元杂环烷基。

百度查询： 四川大学华西医院 一类含吡啶并环结构的化合物及其作为泛素特异性蛋白酶1抑制剂的用途