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摘要:本发明属于化合物合成技术领域,公开了透明质酸‑青蒿琥酯‑聚精氨酸纳米粒、制备方法及应用。该方法利用己二酸二酰肼作为连接臂,己二酸二酰肼两端氨基分别连接透明质酸的羧基和青蒿琥酯的羧基端,制备透明质酸‑青蒿琥酯聚合物;通过NCA的开环聚合,在透明质酸的羧基端接枝聚鸟氨酸,通过胍化鸟氨酸的氨基端,制备透明质酸和聚精氨酸的聚合物;通过混合上述制备的透明质酸‑青蒿琥酯和透明质酸‑聚精氨酸化合物,利用超声法,制备透明质酸‑青蒿琥酯‑聚精氨酸纳米粒。本发明具有新的应用部位,增加了药物适应范围,适用于不同分子量透明质酸与青蒿琥酯共价聚合物的合成。可以用于制备眼部抗新生血管药物。
主权项:1.一种透明质酸-青蒿琥酯-聚精氨酸纳米粒的制备方法,其特征在于,该方法包括:S1,利用己二酸二酰肼作为连接臂,己二酸二酰肼两端氨基分别连接透明质酸的羧基和青蒿琥酯的羧基端,制备透明质酸-青蒿琥酯聚合物;S2,通过NCA的开环聚合,在透明质酸的羧基端接枝聚鸟氨酸,通过胍化鸟氨酸的氨基端,制备透明质酸和聚精氨酸的聚合物;S3,通过混合透明质酸-青蒿琥酯和透明质酸-聚精氨酸化合物,利用超声法制备透明质酸-青蒿琥酯-聚精氨酸纳米粒;在步骤S1中,所述透明质酸-青蒿琥酯聚合物的结构通式如下: 其中,n=1-2500;所述透明质酸的分子量为0.38-100kDa,用于制备不同分子量大小、不同理化性质的青蒿琥酯衍生物,青蒿琥酯衍生物的二糖单元由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰葡萄糖胺以β-1,4糖苷键相连组成,二糖单元间由β-1,4糖苷键相连;透明质酸与青蒿琥酯衍生物中间的连接链为链两端为氨基、酰肼基,中间有2-12个碳的长度,包括二酰肼类、二胺类化合物,用于制备桥连臂不同的透明质酸与青蒿琥酯共价偶联物。
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百度查询: 中国海洋大学 透明质酸-青蒿琥酯-聚精氨酸纳米粒、制备方法及应用
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