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摘要：本发明公开了一种肌胃糜烂素的制备方法，本发明解决了现有技术中肌胃糜烂素合成步骤繁琐，合成条件苛刻，产率纯度较低，不利于放大合成的问题。该方法反应条件较为温和，所用试剂均为实验室常用试剂，分离提纯大多通过过滤、乙酸乙酯萃取就可完成，产率纯度较高，可以广泛应用于相关科研领域。
主权项：1.一种肌胃糜烂素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.CBZ-L-赖氨酸与亚硝基铁氰化钠反应得到中间体I，S2.将中间体I与Cs2CO3和碘甲烷反应得到中间体II，S3.将中间体II与醋酸钠、硅胶粉和戴斯-马丁试剂反应得到中间体III，S4.将中间体III与组胺和氰基硼氢化钠反应得到中间体IV，S5.将中间体IV与盐酸反应得到肌胃糜烂素；所述步骤S1中，CBZ-L-赖氨酸的弱碱溶液与亚硝基铁氰化钠溶液混合，30～80℃反应3～10h后去掉不溶物，调pH至酸性，纯化即得中间体I；所述步骤S2中，步骤S1的产物中间体I的DMF溶液先与Cs2CO3充分混合反应5～20min后，再与碘甲烷试剂25～37℃反应8～10h，去除溶剂后纯化即得中间体II；所述步骤S3中，步骤S2的产物中间体II的无水二氯甲烷溶液与醋酸钠、硅胶粉及戴斯-马丁试剂充分混合，充分反应之后，固液分离弃去固体，纯化即得中间体III；所述步骤S4中，步骤S3的产物中间体III和组胺的甲醇溶液与氰基硼氢化钠充分混合，15～40℃反应7～12h反应之后，纯化即得中间体IV；所述步骤S5中，步骤S4的产物中间体IV在盐酸中充分反应，纯化即得肌胃糜烂素；所述中间体I的结构式如式I所示， 所述中间体II的结构式如式II所示， 所述中间体III的结构式如式III所示， 所述中间体IV的结构式如式IV所示， 所述肌胃糜烂素的结构式如式V所示，
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百度查询： 华南农业大学 一种肌胃糜烂素的制备方法
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