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SOS1抑制剂 

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摘要:本发明涉及抑制无七之子同源物1Sonofsevenlesshomolog1,SOS1活性的化合物。具体地说,本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法,例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

主权项:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R1是羟基、C1-C6烷基、烷氧基、-NR62、-NR6COR6、-CONR62、-SO2烷基、-SO2NR6烷基、环烷基、-Q-杂环基、芳基或杂芳基,其中所述杂环基具有3到12个原子;所述芳基和所述杂芳基具有6到14个原子;并且其中所述杂环基和所述杂芳基含有1个或多个O、S或N原子,其中所述环烷基、所述杂环基、所述芳基和所述杂芳基各自任选地被一个或多个R2或L-R2取代;每个Q独立地是键、O或NR6;X是N;每个R2独立地是C1-C3烷基、氧代、羟基、卤素、氰基、羟烷基、卤代烷基、烷氧基、-CONR62、-NR62、-SO2烷基、-NR6COC1-C3烷基、-CO环烷基、-COC1-C3烷基、-CO杂环基、芳基、杂芳基或杂环基,其中所述杂环基具有3到12个原子;所述芳基和所述杂芳基具有6到14个原子;并且其中所述杂环基和所述杂芳基含有1个或多个O、S或N原子,其中所述环烷基、所述杂环基、所述芳基、所述杂芳基或所述杂环基各自任选地被一个或多个R11取代;R3是氢、C1-C6烷基、烷氧基、-NR102、-L-NR102、环烷基、卤代烷基或杂环基,其中所述杂环基具有3到12个原子;并且其中所述杂环基含有1个或多个O、S或N原子,其中所述C1-C6烷基、所述环烷基和所述杂环基各自任选地被一个或多个R9取代;Y是键或亚噻吩基;R4是苯基、萘基或吡啶基,各自任选地被一个或多个R5取代;每个R5独立地是羟基、卤素、氰基、羟烷基、烷氧基、C1-C3烷基、卤代烷基、卤代烷基-OH、-NR62、-L-NR62或-SO2烷基;L是C1-C3亚烷基;每个R6独立地是氢、C1-C3烷基、卤代烷基或环烷基;R8是甲基;每个R9独立地是羟基、卤素、氨基、氰基、烷氧基或C1-C3烷基;每个R10独立地是氢、C1-C3烷基或环烷基;每个R11独立地是C1-C3烷基、卤素或卤代烷基;且R12是氢、卤素或C1-C3烷基。

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