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摘要：紫杉醇‑脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明提供紫杉醇‑脂肪酸前药的自微乳制剂，包含紫杉醇‑脂肪酸前药和辅料，所述辅料包括油相、乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂，按重量百分比计，油相占自微乳制剂的10％‑70％，乳化剂占自微乳制剂的15％‑85％，短链醇或醚类助乳化剂占自微乳制剂的0％‑35％；紫杉醇‑脂肪酸前药占辅料总重量的1‑10％。本发明的紫杉醇‑脂肪酸前药与自微乳制剂，提高口服利用度，提高抗癌药物的化疗敏感性。其制剂均一稳定，制备工艺简单，易于产业化。紫杉醇‑脂肪酸前药通式如下式所示：
主权项：1.一种紫杉醇-脂肪酸前药的自微乳制剂，其特征在于，由紫杉醇-脂肪酸前药和辅料组成，所述紫杉醇-脂肪酸前药为紫杉醇-油酸前药或紫杉醇-亚油酸前药，结构分别如下： 其中，紫杉醇-油酸前药的制备方法，包括如下步骤：a油酸溶于有机溶剂中，在对甲苯磺酸催化作用下与乙二醇发生酯化反应，得到中间产物1；b将2,2'-二硫代二乙酸酐溶于有机溶剂中，与中间产物1在HOBT、EDCI、DMAP存在的条件下反应得到中间产物2；c中间产物2与紫杉醇在HOBT和EDCI的催化条件下酯化反应，分离纯化得到紫杉醇-油酸前药； 所述辅料包括乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、油相，按重量百分比计，油相占自微乳制剂的10％-70％，乳化剂占自微乳制剂的15％-80％，短链醇或醚类助乳化剂占自微乳制剂的0％-35％；紫杉醇-脂肪酸前药占辅料总量的1％-10％；所述的油相为单油酸甘油酯、单亚油酸甘油酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、三辛酸甘油酯中的一种或几种；所述的短链醇或醚类助乳化剂为二乙二醇单乙基醚、丙二醇单辛酸酯的一种；所述的乳化剂选自吐温80，吐温20，吐温60。
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百度查询： 沈阳药科大学 紫杉醇-脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用
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