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摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种康普瑞汀类微管靶向剂及其制备方法和应用，本发明涉及合成的目标化合物9a‑9l和9m‑9q对所测试的人癌细胞株表现出了良好的抗增殖活性，代表性化合物9n抗肿瘤活性最优，其IC50值范围为0.09~0.51μM，另外，化合物9n对顺铂耐药细胞A549CDDP的抗增殖活性是顺铂的121.45倍，对阿霉素耐药细胞MCF‑7DOX的抗增殖活性是阿霉素的74.88倍，且对人正常肝细胞（HL‑7702）的毒性较低。在HepG‑2异种移植瘤模型中，化合物9n的体内抗肿瘤活性优于阳性药物CA‑4，且无明显的全身毒性。因此，该类化合物具有潜在靶向性治疗肝癌的用途。
主权项：1.一种康普瑞汀类微管靶向剂，其特征在于，结构式如下所示： 其中，R1选自H、OCH3、CH3、Cl、CH2Cl、F；R2选自H、CCH33、OC2H5、C3H7、OCH3、NO2、Br、Cl；R3选自H、OCH3；R4选自H、OCH3；R5选自H、OCH3、CH3；R6选自H、OCH3。
权利要求：
百度查询： 淮阴工学院 一种康普瑞汀类微管靶向剂及其制备方法和应用
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