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申请/专利权人：英矽智能科技知识产权有限公司

申请日：2022-11-11

公开（公告）日：2024-12-20

公开（公告）号：CN119173512A

专利技术分类：.含有3个或更多个杂环[2006.01]

专利摘要：提供了泛素特异性蛋白酶1USP1的小分子抑制性化合物和包含所述化合物的组合物。还提供了用于靶向泛素特异性蛋白酶1USP1的方法以及治疗与USP1相关的疾病或病症如癌症的方法。

专利权项：1.一种具有式IIIa的结构的化合物或其盐， 其中，Z1为N、NR1、O、S、CR1或CR12；Z2为N、NR2、O、CR2、CR22、S＝O2、C＝O或C＝S； 为单键或双键；R1和R2各自独立地选自氢、卤基、-CN、-OR11、-SR11、-NR122、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C2-6烯基和任选地被取代的C2-6炔基；R8和R9各自独立地选自氢、卤素、-CN、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C2-6烯基和任选地被取代的C2-6炔基；或R8和R9共同形成氧代基；或R8和R9与其所连接的碳共同形成任选地被取代的3-6元环烷基或杂环烷基； 为RA各自独立地选自卤素、-NO2、氧代基、-CN、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-7杂环烷基、-OR11、-SR11、-NR12R11、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR12R11、-CONR12R11、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R11、-NR122SO2R12、-SOR12、-SO2R12和-SO2NR12R11；R11为氢、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-7杂环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-C3-8环烷基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-C2-7杂环烷基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-苯基或任选地被取代的-C1-4亚烷基-杂芳基；R12各自独立地选自氢、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6氨烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤烷基、C1-6杂烷基、C3-6碳环和3元至6元杂环，其中所述C3-6碳环和3元至6元杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、氧代基、氨基、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤烷基；B为6元杂芳基、苯基或苯基电子等排体；RB1为卤基、-CN、-NO2、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、-OR11、-SR11、-NR12R11、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR12R11、-CONR12R11、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R11、-NR12SO2R12、-SOR12、-SO2R12、-SO2NR12R11、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-9杂环烷基、任选地被取代的萘基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的单环杂芳基或任选地被取代的双环杂芳基；每个RB独立地为卤基、-CN、-NO2、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、-OR11、-SR11、-NR12R11、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR12R11、-CONR12R11、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R11、-NR12SO2R12、-SOR12、-SO2R12、-SO2NR12R11、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-9杂环烷基、任选地被取代的萘基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的单环杂芳基或任选地被取代的双环杂芳基；或RB1和相邻原子上的一个RB与其所连接的原子共同形成任选地被取代的苯基、任选地被取代的萘基、任选地被取代的单环杂芳基、任选地被取代的双环杂芳基、任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-9杂环烷基；或RB1和同一原子上的一个RB与其所连接的原子共同形成任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-9杂环烷基；或同一原子上的两个RB与其所连接的原子共同形成任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-9杂环烷基；n为0、1、2、3或4；并且p为1。

百度查询： 英矽智能科技知识产权有限公司 泛素特异性蛋白酶1 (USP1)的小分子抑制剂和其用途