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申请/专利权人：皮姆维制药公司

申请日：2017-02-17

公开（公告）日：2024-12-20

公开（公告）号：CN119161324A

专利技术分类：..被含有杂原子的链作为键链连接的[2006.01]

专利摘要：癌基因和肿瘤抑制基因的突变促进癌症的发展和进展。本公开描述了用于恢复p53突变体的野生型功能的化合物和方法。本发明的化合物可与突变p53结合并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应物的能力。所公开的化合物可用来减低含有p53突变的癌症的进展。

专利权项：1.下式的化合物，或其药学上可接受的盐： 其中：-每个独立地为单键或双键；-X1为CR5、CR5R6、N、NR5、O、S、C＝O、C＝S或与Q1连接的碳原子；-X2为CR7、CR7R8、N、NR7、O、S、C＝O、C＝S或与Q1连接的碳原子；-X3为CR9、CR9R10、N、NR9、O、S、C＝O、C＝S或与Q1连接的碳原子；-X4为CR11、CR11R12、N、NR11、O、S、C＝O、C＝S或与Q1连接的碳原子；-X5为CR13、N或NR13；其中X1、X2、X3和X4中的至少一个为与Q1连接的碳原子；-Q1为C＝O、C＝S、C＝CR14R15、C＝NR14、亚烷基、亚烯基或亚炔基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是键；-m为1、2、3或4；-Y为N、O或不存在；-R1为-COR16、-COOR16、-CONR16R17、-OR16、-SR16、-NR16R17、-NR16COR16、-OCOR16、C＝O、C＝S、-CN、-SiR16R17R18、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢；-每个R3和R4独立地为-COR19、-COOR19、-CONR19R20、-SOR19、-SO2R19、烷基、亚烷基、烯基、亚烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢，或者R3和R4与R3和R4所结合的氮原子一起形成环，其中该环被取代或未被取代，或者R3不存在；-每个R2、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17和R18独立地为-COR21、-COOR21、-CONR21R22、-OR21、-SR21、-NR21R22、-NR21COR22、-OCOR21、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢或卤素；-每个R19和R20为COR23、-COOR23、-CONR23R24、-OR23、-SR23、-NR23R24、-NR23COR24、-OCOR23、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢或卤素；-每个R21和R22独立地为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢；且-每个R23和R24独立地为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基，其中每一个独立地被取代或未被取代，或是氢。

百度查询： 皮姆维制药公司 用于恢复突变p53功能的方法和化合物