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申请/专利权人:重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日:2023-07-15
公开(公告)日:2025-01-17
公开(公告)号:CN119320360A
专利技术分类:....氮原子(硝基入C07D241/16)[2006.01]
专利摘要:一种司来帕格中间体的制备方法,化合物1与4‑氨基‑1‑丁醇进行反应制得化合物2,然后进一步与乙酸酐,溴代异丙烷反应后水解脱去乙酰基,制得目标产物4‑[(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇。化合物2的制备收率高于95%,化合物2至目标产物经历3步化学反应,收率仍高于90%,目标产物纯度大于99.8%,单个杂质小于0.1%。。
专利权项:1.一种司来帕格中间体的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)化合物1与4-氨基-1-丁醇进行反应制得化合物2;(2)化合物2与乙酸酐反应制得化合物3;(3)化合物3与溴代异丙烷反应制得化合物4;(4)化合物4经水解制得目标产物4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]-1-丁醇。
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