买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：省卫生服务机构;英属哥伦比亚大学

申请日：2020-06-19

公开（公告）日：2025-02-14

公开（公告）号：CN119431260A

专利技术分类：.不与其他环稠合[2006.01]

专利摘要：本发明提供一种化合物，其包含下式或者其盐或溶剂化物的前列腺特异性膜抗原PSMA靶向部分。R0是O或S。例如，R1a、R1b和R1c中的每个可以是‑CO2H、‑SO2H、‑SO3H、‑PO2H或‑PO3H2。R2可以是亚甲基或其衍生物、亚丙基或其衍生物、或者亚乙基的衍生物，任选地被取代。R3是接头。当所述PSMA靶向部分与放射性标记基团连接时，所述化合物可以用作用于PSMA表达疾病病状的显像剂或治疗剂。

专利权项：1.一种化合物，其中所述化合物具有式II或者是式II的盐或溶剂化物： 其中：R0是O或S；R1a是-CO2H、-SO2H、-SO3H、-PO2H、-PO3H2、-OPO3H2、-OSO3H、-BOH2或R1b是-CO2H、-SO2H、-SO3H、-PO2H、-PO3H2、-BOH2或R1c是-CO2H、-SO2H、-SO3H、-PO2H、-PO3H2、-BOH2或R2是-CH2-、-CHOH-、-CHF-、-CF2-、-CHCH3-、-CCH32-、-CH2CHOH-、-CH2CHF-、-CHFCH2-、-CF2CH2-、-CH2CF2-、-CHOHCH2-、-CHCH3CH2-、-CH2CHCH3-、-CCH32CH2-、-CH2CCH32-、-CH2CHOHCH2-、-CH2CHFCH2-、-CH22CHOH-、-CH22CHF-、-CH23-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CHFCH2CH2-、-CHOHCH2CH2-、-CHCH3CH2CH2-、-CH2CHCH3CH2-、-CH2CH2CHCH3-、-CCH32CH2CH2-、-CH2CCH32CH2-、-CH2CH2CCH32-、-CHCH3-O-CH2-、-CCH32-O-CH2-、-CH2-O-CHCH3-、-CH2-O-CCH32-、-CH2-SO-CH2-、-CH2-SO2-CH2-、-CHCH3-S-CH2-、-CCH32-S-CH2-、-CH2-S-CHCH3-、-CH2-S-CCH32-、-CHCH3-SO-CH2-、-CCH32-SO-CH2-、-CH2-SO-CHCH3-、-CH2-SO-CCH32-、-CHCH3-SO2-CH2-、-CCH32-SO2-CH2-、-CH2-SO2-CHCH3-、-CH2-SO2-CCH32-、-CH2-NH-CO-、-CO-NH-CH2-、-CO-NH-CHCH3-或-CO-NH-CCH32-；R3是直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的C1-C20亚烷基、亚烯基或亚炔基，或者直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的X2-X20杂亚烷基、杂亚烯基或杂亚炔基；R4是-O-、-S-、-Se-、-SO-、-SO2-、-NHCO-、-CONH-、-CO-NH2-CO-、-OCONH、-NHCOO-、-NHCONH-、-OCSNH、-NHCSO-、-NHCSNH-、-NHCOCONH-、-S-S-、-S-CH2-S-、-NH-NH-CO-、-CO-NH-NH；R5是直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的C1-C30亚烷基、亚烯基或亚炔基，或者是直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的X2-X30杂亚烷基、杂亚烯基或杂亚炔基；R6是氢或甲基或乙基；Xaa1是具有式-NR8R9CO-的氨基酸，其中每个R8独立地是氢或甲基，并且其中每个R9独立地是：直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的C1-C20亚烷基、亚烯基或亚炔基；或者直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的X2-X20杂亚烷基、杂亚烯基或杂亚炔基；至少一个R9或R5是-CH20-3CHR10CH20-3-，其中R10是：直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的C2-C19烷基、烯基或炔基；仅具有1-3个杂原子的直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的X2-X19杂烷基、杂烯基或杂炔基；-CH2R23，其中R23是任选取代的C4-C16芳环或者部分或完全芳族稠环系统，其中芳环或者部分或完全芳族稠环系统中的0-3个碳被N、S和或O杂原子替代，并且其中所述任选的取代基选自OH、NH2、NO2、卤素、C1-C6烷基和或C1-C6烷氧基；或者选自： 任选地用以下中的一种、多于一种或组合修饰：卤素、OMe、SMe、NH2、NO2、CN、OH或另外的内环氮原子；R7是RX-Xaa20-4-、R28是白蛋白结合剂；Xaa2和Xaa3，当存在时，独立地是-NR13R14CO-，其中每个R13独立地是氢或甲基，并且其中每个R14独立地是：直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的C1-C20亚烷基、亚烯基或亚炔基；或者直链或支链、环状或非环状和或芳族或非芳族的X2-X20杂亚烷基、杂亚烯基或杂亚炔基；并且每个RX是独立地选自以下的放射性标记基团：任选地由放射性金属结合的放射性金属螯合剂；被放射性卤素取代的芳基或杂芳基；含有三氟硼酸酯的辅基；含有硅-氟-受体部分的辅基；或者含有氟磷酸酯、氟硫酸酯、磺酰氟或其组合的辅基。

百度查询： 省卫生服务机构 英属哥伦比亚大学 靶向前列腺特异性膜抗原的放射性标记化合物