恭喜天津药业研究院股份有限公司顾艳艳获国家专利权
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龙图腾网恭喜天津药业研究院股份有限公司申请的专利沙美特罗的制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114685291B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011627929.9,技术领域涉及:C07C213/08;该发明授权沙美特罗的制备方法和应用是由顾艳艳;王亚江设计研发完成,并于2020-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本沙美特罗的制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种沙美特罗的制备方法和应用,涉及化学合成技术领域。本发明以对甲氧基苯乙酮为原料,依次经氨化反应、取代反应、甲酰化反应、醚化反应、还原和水解反应得到沙美特罗。本发明原料廉价易得,所用试剂为常规的市售试剂,避免了现有技术中脱保护基、使用钯碳还原等繁琐或不易操控的反应步骤,避免了使用溴素等有毒有害的试剂。本发明反应条件温和,反应过程易于操控,操作安全,安全系数高,节约了生产成本,得到的产品收率高、纯度高,提供了一条可以工业化生产质量更高的产品的工艺路线。
本发明授权沙美特罗的制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种沙美特罗的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: a化合物1、N-卤代酰胺和氨化试剂反应,得到化合物2; b化合物2和1,6-二溴己烷在第一缚酸剂作用下反应,得到化合物3; c化合物3、甲酰胺类试剂和氯化试剂反应,得到化合物4; d化合物4和苯丁醇在相转移催化剂和第二缚酸剂作用下反应,得到化合物5; e化合物5和还原剂反应后,在酸性条件下水解,得到沙美特罗; 反应式如下: 所述N-卤代酰胺选自N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺或二溴海因中的一种或几种的组合; 所述氨化试剂选自氨水、碳酸氢铵、硫酸氢铵或碳酸铵中一种或几种的组合; 所述甲酰胺类试剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺或N-甲基甲酰胺中一种或几种的组合; 所述氯化试剂选自三氯氧磷、氯化亚砜、焦磷酰氯或草酰氯中的一种或几种的组合; 所述还原剂选自硼氢化钠、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠或氢化铝锂中的一种或几种的组合。
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