买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：约翰韦恩兄弟有限公司

申请日：1992-05-02

公开（公告）日：1995-02-01

公开（公告）号：CN1098098A

专利技术分类：...有环氮原子和取代基氮原子连在同一碳链上，该碳链不被碳环断开[2006.01]

专利摘要：式I的哌嗪衍生物及其可药用的酸加成盐是5-HT1A结合剂，具体地讲是5-HT1A的拮抗剂，可用作例如抗焦虑药。式I中，A为任意地被低级烷基取代的C2-4亚烷基链，Z为氧或硫，R为氢或低级烷基，R1为单环或双环芳基或杂芳基，R2为单环或双环杂芳基，R3为氢或指定的基团如低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基或任意取代的氨基。

专利权项：1、制备下式化合物或其可药用的酸加成盐的方法，式中A为任意地被一个或多个低级烷基取代的2-4个碳原子的亚烷基链，Z为氧或硫，R为氢或低级烷基，R1为单环或双环芳基或杂芳基，R2为单环或双环杂芳基，R3为氢、低级烷基、环烷基、环烯基、环烷基低级烷基、芳基、芳基低级烷基、杂芳基、杂芳基低级烷基、式-NR4R5基团[其中R4为氢、低级烷基、芳基或芳基低级烷基，R5为氢、低级烷基、-CO低级烷基、芳基、CO芳基、芳基低级烷基、环烷基或环烷基低级烷基，或者R4和R5与它们所连的氮原子一起表示饱和的杂环，该杂环可以含有另外的杂原子]或式OR6基团[其中R6为低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基、芳基、芳基低级烷基、杂芳基或杂芳基低级烷基]，该方法包括：a用式Ⅲ的酸或用其酰化衍生物对式Ⅱ的胺进行酰化，式中A、R、R1和R2具有上面给定的意义，式中Z和R3如上所定义，或者b使式Ⅱ的胺与式R4R5NCZ的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应，式R4R5NCZ中R4、R5和Z如上所定义，式中A、R、R1和R2如上所定义，c将下式化合物酰化，式中R、R1、R2、R4、A和Z如上所定义，得到下式化合物，式中R、R1、R2、R4、A和Z如上所定义，R5′为-CO低级烷基或-CO芳基，或者d用能提供下式基团的烷基化试剂将式Ⅳ的酰胺或硫代酰胺烷基化，式中R、R1和A如上所定义，式中R2、R3和Z如上所定义，或者e用式Ⅴ化合物将下式化合物烷基化，式中R和R1如上所定义，式中A、R、R1、R2、R3和Z如上所定义，X为离去基团，或者f用提供杂芳基R2其中R2如上所定义的化合物将式Ⅵ化合物杂芳基化，式中R、R1、R3、A和Z如上所定义，或者g使下式的哌嗪化合物与下式的氟化合物反应，式中R、R2、R3、A和Z如上所定义，R1F式中R1为单环或双环芳基或杂芳基，它对亲核取代反应是活泼的，或者h对其中Z为氧的式Ⅰ化合物进行硫化，得到其中Z为硫的式Ⅰ化合物，或者i将式Ⅰ的碱转化成其可药用的酸加成盐，或者j将式Ⅰ化合物的可药用的酸加成盐形式转化成其游离碱形式。

百度查询： 约翰韦恩兄弟有限公司 哌嗪衍生物