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申请/专利权人：安斯泰来制药株式会社

申请日：2016-08-02

公开（公告）日：2021-02-23

公开（公告）号：CN107849018B

专利技术分类：.含有3个或更多个杂环[2006.01]

专利摘要：本发明提供能够作为MC4受体激动剂使用的化合物。本发明人对MC4受体激动剂进行了研究，确认了哌嗪衍生物具有作用，从而完成了本发明。即，本发明的哌嗪衍生物具有MC4受体激动剂作用，能够作为膀胱和尿路系统疾病、特别是膀胱活动低下、低张力性膀胱、无收缩膀胱、逼尿肌活动低下、神经源性膀胱、尿道松弛不全、逼尿肌尿道外括约肌协同失调和前列腺肥大症中的排尿障碍的预防和或治疗剂使用。

专利权项：1.式I的化合物或其盐， 式中，R1为H、可以被OH取代的C1-6烷基、可以被R00取代的C3-8环烷基、可以被R00取代的杂环烷基、可以被R00取代的苯基、可以被R00取代的杂芳基、-CO-C1-6烷基或-CO-C3-8环烷基，并且，所述杂环烷基为包含一个氧原子作为环构成原子的3～7元单环杂环烷基，所述杂芳基为包含选自N和S中的1个以上杂原子作为环构成原子的5～6元单环式杂芳基，其中，所述杂芳基的作为环构成原子的碳原子可以被氧代基取代，在此，R00为选自由C1-6烷基、卤代C1-6烷基和卤素组成的组中的基团，R2a为可以被R01取代的C1-6烷基，在此，R01为选自由C3-8环烷基、-O-C1-6烷基、-NC1-6烷基2、-NHC1-6烷基和-NH2组成的组中的基团，R2b为H或C1-6烷基，在此，R2a和R2b可以与哌嗪环的相同的碳原子成为一体而形成C3-8环烷基，R3为H或C1-6烷基，R4为H或C1-6烷基，X为*-CR7＝CR8-、*-CR7＝N-、*-N＝CR8-或S，在此，*表示与取代有R6的碳原子的键，R5、R6和R7各自相同或彼此不同地为H、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、卤素或CN，R5与R6可以成为一体而形成C5-7环烯基，R8为H或F，环A为可以被R02取代的芳基、可以被R02取代的C5-7环烯基缩合苯基、可以被R02取代的杂芳基或可以被R02取代的C6-8环烷基，并且，所述杂芳基为包含1个氮原子作为环构成原子的5～6元单环式杂芳基、以及该单环式杂芳基与苯环缩合而得到的双环式杂芳基，在此，R02为选自由C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、-O-C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、卤素和-CN组成的组中的基团。

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