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申请/专利权人：夏尔有限责任公司
申请日：2007-11-19
公开（公告）日：2009-10-14
公开（公告）号：CN101558071A
专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]
专利摘要：本发明涉及选择性血小板降低剂阿那格雷的3-和5-取代类似物，其具有降低心血管副作用潜力并导致在骨髓增生性疾病的治疗中改善患者的顺应性和安全性。更具体地，本发明涉及在人类中具有作为血小板降低剂效用的某些咪唑并喹唑啉衍生物。本发明化合物通过抑制巨核细胞生成并由此抑制血小板形成来发挥作用。
专利权项：1.式I化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物，其中：R1、R2、R3和R4独立地表示氢或具有防止在取代位置处发生代谢反应的作用的阻断基团；或者其中R1和R2，和或R3和R4同与它们连接的碳一起形成具有直接或间接防止在3-位处发生代谢反应的作用的阻断基团，基团R1至R4中的其余基团为氢；R5选自氟、氯、溴和碘；R6选自氟、氯、溴和碘；R7和R8独立地选自：H；卤素；氰基；C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；并且R9是H、C1-6烷基或I族金属离子；前提条件是R1、R2、R3和R4不全部是氢，或当R1和R2之一是甲基且R3和R4是氢时，那么R1和R2中的另一个不是氢。
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