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申请/专利权人：辉瑞有限公司

申请日：2012-07-11

公开（公告）日：2014-04-09

公开（公告）号：CN103717599A

专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及式I的化合物：其药学上可接受的盐及所述化合物及盐的药学上可接受的溶剂合物，其中取代基是如本文所定义；含有所述化合物的组合物；及所述化合物用于治疗各种疾病，尤其哮喘及慢性阻塞性肺病COPD的用途。

专利权项：1.一种式I化合物：或其药学上可接受的盐、或所述化合物或药学上可接受的盐的药学上可接受的溶剂合物，其中：R1为卤素：R2为任选经一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；X为键、-CO-、-SO2-或-CH2-；R3为芳基1、Het1或Het2，其各自任选经1个取代基-Y-R4及或1至4个各自独立地选自R5的取代基取代；n为1或2；芳基1为苯基或萘基；Het1为i含有1至3个N原子的6员芳族杂环或ii含有a1至4个N原子或b1个O或S原子及0至3个N原子的5员芳族杂环：Het2为i含有1至4个N原子的10员双环芳族杂环、或ii含有a1至4个N原子或b1个O或S原子及0至3个N原子的9员双环芳族杂环、或iii含有a1至4个N原子或b1个O或S原子及1至3个N原子或c2个O或S原子及0至2个N原子的8员双环芳族杂环；Y为键或-O-；R4为芳基2或Het3；R5为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤素、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9或-NR6SO2NR7R8;R6为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，所述C1-C6烷基任选经卤素或C3-C8环烷基取代；R7及R8a各自独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，所述C1-C6烷基任选经-NR10R11取代，其中R1及R11为C1-C6烷基或连同其所连接的氮原子一起形成含有1至2个氮原子或1个氮原子和1个氧原子的4、5或6员饱和杂环，所述杂环任选经一或多个C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代；或b连同其所连接的氮原子一起形成含有1至2个氮原子或1个氮原子和1个氧原子的4、5或6员饱和杂环，该杂环任选经一或多个C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代；R9为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；芳基2为苯基或萘基，所述苯基及所述萘基任选经1至5个选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤素、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9及-NR6SO2NR7R8；及Het3为含有1或2个选自O及N的杂原子的3至8员饱和或部分不饱和单环杂环，所述杂环任选经1至5个选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤素、氧代、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9及-NR6SO2NR7R8。

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