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申请/专利权人：默克雪兰诺有限公司
申请日：2008-12-17
公开（公告）日：2014-04-16
公开（公告）号：CN101918395B
专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及式I化合物：其中R1、R2、Ra、Rb、X具有权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。
专利权项：1.式IA,IB,IC,ID,IE、IF和IG所示的化合物：其中T为Het-烷基、A、SO2Me、R4或R5，其中X,Ra,Rb,R1,R2,R4,R5如下所定义：X为O或S;R1表示H,卤素,CF3,OCF3,CN,或NO2;R2为H,A或卤素;Ra为H,A,Ar,或Het；Rb为A,Ar,Het,OA,NHA,或NA2,Ar-烷基,或Het-烷基;卤素为F,Cl,Br或I;A为含有1-12个碳原子的支链或直链烷基，其中一个或多个氢原子可被卤素,OR3,CN,CO2R3,3-7元环烷基或NR32取代，其中一个或多个非相邻CH2-可被O,NR3或S和或–CO-,-NR3CO-,-CONR3-,NR3CO2-,-NR3CONR3-,-CH=CH-,-C≡C-基团,或所取代，或表示具有3-7个碳原子的环烷基或环亚烷基；q为1,2,3,或4；Ar表示具有6-14个碳原子的可被选自R4和或R5的取代基单取代、双取代或三取代的芳香性单环或双环碳环；Ar-烷基表示通过C1-C12亚烷基链与分子的其他部分相连接的芳基；Het选自如下基团：Het-烷基表示通过C1-C12亚烷基链与分子的其他部分相连接的Het；R4和R5选自如下基团：卤素,C1-C6烷基,-CF3,-CH2nOR3,-CH2nCOOR3,-SO2Me,-SO2NR32,-COR3,-CH2nCOOtBu,-CH2nNR32,-CH2nOH,-CH2nNR3CH2pOR3,-CH2nNR3CH2pCOOR3,-NHCOR3,NHSO2R3,其中n和p各自独立地为0,1,2,3或4，R3为H或C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐类。
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