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申请/专利权人：大塚制药株式会社

申请日：1997-09-29

公开（公告）日：2006-01-18

公开（公告）号：CN1236769C

专利技术分类：.....含另外的杂环的[2006.01]

专利摘要：本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式1所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式2所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。∴

专利权项：1.一种噻唑衍生物在制备用于抑制嗜中性粒细胞对血管内皮细胞的粘着的药物中的应用，其中该药物含有至少一种选自由下面通式所示噻唑衍生物及其盐组成的组的活性组分：其中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有作为取代基的含有1至6个碳原子的烷氧基；而且R1为下面通式所示的基团：其中这些R3基团可以相同或不同并且各自为羧基、含有1至6个碳原子的烷氧基、含有1至6个碳原子的烷基、含有2至6个碳原子的链烯基、由-A1-NR4R5所示的基团--A为低级亚烷基；R4和R5可以相同或不同并且各自为氢原子或低级烷基；且1为0或1、羟基取代的含有1至6个碳原子的烷基、羧基取代的低级烷氧基；且m为1至3的整数，或者R3是含有1至2个杂原子的杂环残基，所述杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子，所述杂环残基包括：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、吡啶基、1，2，5，6-四氢吡啶基、噻吩基、喹啉基、1，4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、喹诺酮、3，4-二氢喹诺酮、1，2，3，4-四氢喹啉基、吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、酞嗪基phthaladinyl、咔唑基、吖啶基、苯并二氢吡喃基、异二氢吲哚基、异苯并二氢吡喃基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、吩噻嗪基、苯并呋喃基、2，3-二氢[b]呋喃基、苯并噻吩基、吩噁噻吩基、吩噁嗪基、4H-色烯基、1H-吲唑基、吩嗪基、呫吨基、噻蒽基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、2-吡唑啉基、奎宁环基、1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪基、1，4-苯并噻嗪基、1，2，3，4-四氢喹喔啉基、1，3-二噻-2，4-二氢萘基、菲啶基和1，4-二噻萘基，该杂环残基可以在其杂环上带有1至3个取代基，所述取代基选自羧基和含有1至6个碳原子的烷氧基。

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