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申请/专利权人：G1治疗公司

申请日：2011-10-25

公开（公告）日：2013-12-04

公开（公告）号：CN103429243A

专利技术分类：.....与杂环系统邻位或迫位稠合的[2006.01]

专利摘要：式I、II或III的化合物及其药学可接受盐用作CDK抑制剂

专利权项：1.式I或式II化合物或其药学可接受盐：其中：Z是-CH2x-，其中x是1、2、3或4；或者是-O-CH2z-，其中z是2、3或4；X各自独立地是C或N；X各自独立地是CH或N；X′各自独立地是C、S或N；X″是CH2、S或NH；R和R8各自独立地是H、C1-C3烷基或卤代烷基；每个R1各自独立地为芳基、烷基、环烷基或卤代烷基，其中所述烷基、环烷基和卤代烷基基团各自任选地包含代替链中碳原子的O或N杂原子，并且在相邻环原子上或在同一个环原子上的两个R1’与它们所连接的环原子一起任选地形成3-8元环；y是0、1、2、3或4；y是0、1、2、3或4；R2是-亚烷基m-杂环、-亚烷基m-杂芳基、-亚烷基m-NR3R4、-亚烷基m-CO-NR3R4；-亚烷基m-CO-O-烷基；-亚烷基m-O-R5、-亚烷基m-SOn-R5、或-亚烷基m-SOn-NR3R4，任选地，其中任何一个可独立地被一个或多个Rx基团在价态允许的情况下取代，并且其中连接至相同或相邻原子上的两个Rx基团任选地结合形成环，并且其中m是0或1，n是0、1或2；R3和R4在每种情况下独立地是：i氢，或ii烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中任何一个可任选地独立地被一个或多个Rx基团在价态允许的情况下取代，并且其中连接至相同或相邻原子上的两个Rx基团任选地结合形成环；或者R3和R4和它们所连接的氮原子一起可结合形成任选地独立地被一个或多个Rx基团在价态允许的情况下取代的杂环，并且其中连接至相同或相邻原子上的两个Rx基团可任选地结合形成环；R5和R5*在每种情况下是i氢，或ii烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中任何一个可任选地、独立地被一个或多个Rx基团在价态允许情况下取代；Rx在每种情况下独立地是：卤素、氰基、硝基、氧代、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、-亚烷基m-OR5、-亚烷基m-O-亚烷基-OR5、-亚烷基m-SOn-R5、-亚烷基m-NR3R4、-亚烷基m-CN、-亚烷基m-CO-R5、-亚烷基m-CS-R5、-亚烷基m-CO-OR5、-亚烷基m-O-CO-R5、-亚烷基m-CS-OR5、-亚烷基m-CO-亚烷基m-NR3R4、-亚烷基m-CS-NR3R4、-亚烷基m-NR3-CO-NR3R4、-亚烷基m-NR3-CS-NR3R4、-亚烷基m-NR3-CO-R5、-亚烷基m-NR3-CS-R5、-亚烷基m-O-CO-NR3R4、-亚烷基m-O-CS-NR3R4、-亚烷基m-SO2-NR3R4、-亚烷基m-NR3-SO2-R5、-亚烷基m-NR3-SO2-NR3R4、-亚烷基m-NR3-CO-OR5、-亚烷基m-NR3-CS-OR5或-亚烷基m-NR3-SO2-R5；其中：所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基基团能进一步地、独立地被一个或多个-亚烷基m-CN、-亚烷基m-OR5*、-亚烷基m-SOn-R5*、-亚烷基m-NR3*R4*、-亚烷基m-CO-R5*、-亚烷基m-C＝SR5*、-亚烷基m-C＝OOR5*、-亚烷基m-OC＝OR5*、-亚烷基m-CS-OR5*、-亚烷基m-CO-NR3*R4*、-亚烷基m-CS-NR3*R4*、-亚烷基m-NR3*-CO-NR3*R4*、-亚烷基m-NR3*-CS-NR3*R4*、-亚烷基m-NR3*-CO-R5*、-亚烷基m-NR3*-CS-R5*、-亚烷基m-O-CO-NR3*R4*、-亚烷基m-O-CS-NR3*R4*、-亚烷基m-SO2-NR3*R4*、-亚烷基m-NR3*-SO2-R5*、-亚烷基m-NR3*-SO2-NR3*R4*、-亚烷基m-NR3*-CO-OR5*、-亚烷基m-NR3*-CS-OR5*或-亚烷基m-NR3*-SO2-R5*所取代，n是0、1或2，并且m是0或1；R3*和R4*在每种情况下独立地是：i氢，或ii烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中任何一个能够任选地、独立地被一个或多个Rx基团在价态允许情况下取代；或者R3*和R4*和它们所连接的氮原子一起可结合形成独立地、任选地被一个或多个Rx基团在价态允许情况下取代的杂环。

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