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申请/专利权人：细胞内治疗公司

申请日：2008-12-06

公开（公告）日：2011-02-09

公开（公告）号：CN101969774A

专利技术分类：..1,2二唑；氢化1,2二唑[2006.01]

专利摘要：游离、盐或前药形式的1-或2-或7-取代的-3-任选杂芳基氨基-[1H，2H]-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4，65H，7H-二酮衍生物可用作药物，特别是用作磷酸二酯酶1抑制剂，用于治疗与多巴胺D1受体细胞内通路的障碍相关的疾病，例如帕金森病、抑郁、发作性睡病和认知功能损害例如精神分裂症中的或可以通过增强孕酮信号发送通路而被改善的障碍例如雌性性功能障碍。

专利权项：1.游离、盐或前药形式的式Q化合物：式Q其中iR1是H或C1-6烷基例如甲基；iiR2是H，C1-6烷基例如异丙基、异丁基、2-甲基丁基、2，2-二甲基丙基，C3-8环烷基例如环戊基、环己基，其任选被一个或多个氨基例如-NH2取代，例如2-氨基环戊基或2-氨基环己基，C3-8杂环烷基例如吡咯烷基，例如吡咯烷-3-基，其任选被C1-6烷基例如甲基取代，例如1-甲基吡咯烷-3-基，C3-8环烷基-C1-6烷基例如环丙基甲基，C1-6卤代烷基例如三氟甲基、2，2，2-三氟乙基，C0-6烷基氨基C0-6烷基例如2-二甲基氨基乙基、2-氨基丙基，羟基C1-6烷基例如3-羟基-2-甲基丙基，芳基C0-6烷基例如苄基，杂芳基烷基例如吡啶基甲基，C1-6烷氧基芳基C1-6烷基例如4-甲氧基苄基或-G-J，其中：G是单键或亚烷基例如亚甲基；J是环烷基或杂环烷基例如氧杂环丁-2-基、吡咯烷-3-基、吡咯烷-2-基，其任选被烷基取代例如1-甲基吡咯烷-2-基；iiiR3是aD-E-F，其中4.D是单键、C1-6亚烷基例如亚甲基或亚芳基C1-6烷基例如亚苄基或-CH2C6H4-；5.E是C1-6亚烷基例如亚甲基、亚乙炔基、亚丙-2-炔-1-基、亚芳基例如亚苯基或-C6H4-、亚C1-6烷基芳基例如-亚苄基-或-CH2C6H4-、氨基C1-6亚烷基例如-CH2NH-或氨基例如-NH-；且6.F是C1-6烷基例如异丁基、异丙基，芳基例如苯基，杂芳基例如1，2，4-三唑基、咪唑基、吡啶基，其任选被C1-6烷基取代，例如吡啶-2-基、咪唑-1-基、4-甲基咪唑基、1-甲基咪唑-2-基、1，2，4-三唑-1-基，杂C3-8环烷基例如哌啶基、吡咯烷基，其任选被C1-6烷基例如甲基取代，例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、1-甲基吡咯烷-2-基、哌啶-2-基、1-甲基哌啶-2-基、1-乙基哌啶-2-基，氨基例如-NH2，C1-6烷氧基，或-O-卤代C1-6烷基例如-O-CF3，bR3是取代的杂芳基烷基，其例如被C1-6卤代烷基取代；或cR3与式I的“吡唑并”部分的氮原子之一相连接并且是式A基团式A其中X、Y和Z独立地是N或C，且R8、R9、R11和R12独立地是H或卤素例如Cl或F；且R10是卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6卤代烷基例如三氟甲基、芳基例如苯基、杂芳基例如吡啶基例如吡啶-2-基或例如噻二唑基例如1，2，3-噻二唑-4-基、二唑基、三唑基例如1，2，4-三唑-1-基、四唑基例如四唑-5-基、C1-6烷基二唑基例如5-甲基-1，2，4-二唑基、吡唑基例如吡唑-1-基、C1-6烷基磺酰基例如甲基磺酰基、芳基羰基例如苯甲酰基或杂芳基羰基、C1-6烷氧基羰基例如甲氧基羰基、氨基羰基；优选苯基或吡啶基，例如2-吡啶基；前提是当X、Y或X是氮时，R8、R9或R10分别地不存在；ivR4是芳基例如苯基，其任选被一个或多个卤素例如F或Cl、羟基或C1-6烷氧基取代；杂芳基例如吡啶-4-基、吡啶-2-基或吡唑-3-基；或杂C3-6环烷基例如吡咯烷-3-基；且vR5是H、C1-6烷基、C3-8环烷基例如环戊基、杂芳基、芳基、对苄基芳基例如联苯-4-基甲基；其中“烷”、“烷基”、“卤代烷基”或“烷氧基”涉及C1-6烷基且“环烷基”涉及C3-8环烷基。

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