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申请/专利权人：拜尔公司

申请日：1988-11-25

公开（公告）日：1989-07-19

公开（公告）号：CN1033991A

专利技术分类：

专利摘要：用适当单取代的羟胺类与环氧化物反应可以制得新的取代的羟胺类化合物。该新的取代的羟胺类可用于制备药物。

专利权项：1、具有下述通式Ⅰ的取代的羟胺类，其中R代表氢，酯基或阳离子，R1代表下列所示的基团，其中R2表示氢、卤素或者直链或支链的具有至多6个碳原子的烷基，R3和R4相同或不同，并表示氢、卤素或直链或支链的具有至--多6个碳原子的烷基，或者R3和R4共同形成一个四亚甲基链，A表示可被下列基团单取代、双取代或三取代的杂芳基，这些基团是卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基或通式为-NR5R6的基团，取代基可以是相同的，也可以是不同的，其中R5和R6是相同的或不同的，并表示烷基、芳基、芳烷基、酰基，烷磺酰基或芳磺酰基，或A表示可被下述基团一至五取代的芳基，这些基团是烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、氨甲酰基、二烷基氨甲酰基或通式为-NR5R6的基团，取代基可以相同也可不同，其中R5和R6的定义同上所述，B表示环烷基，或表示可被卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧羰基、酰基、或可被通式为-NR5R6的基团取代的烷基，其中R5和R6相同或不同，并表示烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷磺酰基或芳磺酰基，或者B表示可被氨甲酰基、二烷基氨甲酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基取代的烷基，其中后面提到的杂芳基--和芳基可被相同或不同的取代基卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基单取代、二取代或三取代，X表示O、S或N-C3，C1、C2、C3是相同或不同的，并且表示氢，或表示环烷基，或表示可被下述基团取代的烷基，这些基团是卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧羰基、酰基或通式为-NR5R6的基团，其中R5和R6的意义同上所述，或者表示被氨甲酰基、二烷基氨甲酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基取代的烷基，其中的杂芳基和芳基可被相同或不同的取代基卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基单取代、二取代或三取代，或表示可被下述基团单取代、二取代或三取代的杂芳基，这些基团是卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基或通式-NR5R6所示的基团，取代基可以相同或不同，其中R5和R6的意义同上所述，或表示被下述基团一至五取代的芳基，这些基团是烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二--烷基氨磺酰基、氨甲酰基、二烷基氨甲酰基或通式为-NR5R6的基团，取代基可以相同或不同，其中R5和R6的意义同上所述。

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