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申请/专利权人：奥索－麦克尼尔药品公司
申请日：2002-12-02
公开（公告）日：2005-05-18
公开（公告）号：CN1617865A
专利技术分类：.除环杂元素外，仅含氢原子和碳原子[2006.01]
专利摘要：式I的取代苯炔、含有它们的组合物及其制备方法和应用它们治疗组胺介导的疾病。
专利权项：1.一种式I化合物、或其药学上可接受的盐、酯或酰胺，其中n为0-1的整数；R1和R2独立地选自C1-3烷基、烯丙基和C3-8环烷基，或者与连接它们的氮结合在一起形成一个非芳族4-7元杂环基，所述杂环基任选包括至多两个额外的独立选自O、S和N的杂原子；R3、R4和R5中的一个为G，剩余两个中的一个为氢，而另一个选自氢、氟和氯；G为L2Q；L2为亚甲基；Q为NR8R9，其中R8独立地选自氢、C1-6烷基、C3-6烯基、6-9元碳环基、3-12元杂环基、苯基、5-9元杂环基C1-6亚烷基和苯基C1-6亚烷基；且R9独立地选自C1-6烷基、C3-6烯基、6-9元碳环基、3-12元杂环基、苯基、5-9元杂环基C1-6亚烷基和苯基C1-6亚烷基；或Q为饱和的3-13元N-连接的杂环基，其中除所述N-连接氮之外，所述3-13元杂环基可任选含有1-3个额外的独立选自O、S和N的杂原子；其中式I的每个上述烷基、亚烷基、烯基、杂环基、环烷基、碳环基和芳基可各自独立任选地被1-3个独立选自以下的取代基取代：甲氧基、卤基、氨基、硝基、羟基和C1-3烷基；并且其中Q的1-3个取代基可进一步独立地选自除前面的段落之外叔丁氧基羰基、甲酰胺基、C1-6烷基、5-9元杂环基、NC1-6烷基5-9元杂环基、NH5-9元杂环基、O5-9元杂环基、5-9元杂环基C1-3亚烷基、苯基、C1-2-羟基亚烷基、C2-6烷氧基、C3-6环烷基-O-、苯基、苯基C1-3亚烷基和苯基C1-3亚烷基-O-，并且其中Q的所述取代基可任选具有1-3个独立选自以下的取代基：三氟甲基、卤基、硝基、氰基和羟基。
百度查询： 奥索－麦克尼尔药品公司 苯炔
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