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申请/专利权人：拜尔公司

申请日：1997-07-08

公开（公告）日：1998-03-11

公开（公告）号：CN1175574A

专利技术分类：...氧原子[2006.01]

专利摘要：通过将相应的环烷吡啶－醛与适宜的有机金属化合物或Wttig或Grignard试剂反应,或将环烷吡啶的醇类型化合物与适宜的溴化合物反应,随后可选地改变官能团,制备环烷吡啶。环烷吡啶适用作药物特别是用于治疗血脂蛋白过多症和动脉硬化的药物中的活性化合物。

专利权项：1.通式I的环烷-吡啶及其盐和N-氧化物，但56H-喹诺酮、3-苯甲酰基-7，8-二氢-2，7，7-三甲基-4-苯基-除外，其中A表示具有6-10个碳原子的芳基，可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟烷基或烷氧基、或式-NR3R4的基团，其中R3和R4相同或不同，表示氢、苯基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，D表示具有6-10个碳原子的芳基，可选地用苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，或表示下式的基团R5-L-，或R5-T-V-X-，其中R5、R6和R9相互独立，表示具有3-6个碳原子的环烷基，或表示具有6-10个碳原子的芳基、或可选苯并稠合的、饱和或不饱和的、具有至多4个杂原子选自S、N和或O5-7员的单、双和三环杂环，这里，如果合适，在含氮环的情况下，环也可通过N官能，以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、或各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧羰基、或具有6-10个碳原子的芳基取代的或三氟甲基取代的芳基、可选地苯并稠合的、具有至多3个杂原子选自S、N和或O的芳族5-7员杂环，和或用式-OR10、-SR11、-SO2R12或-NR13R14取代，其中R10、R11和R12相互独立地表示具有具有6-10个碳原子的芳基，芳基本身以相同或不同的方式用苯基、卤素或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基取代至多两次，R13和R14相同或不同，具有上述R3和R4的含义，或R5和或R6表示下式的基团或R7表示氢或卤素，而R8表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或式-NR15R16的基团，其中R15和R16相同或不同，具有上述R3和R4的含义，或R7和R8一起形成式＝O或＝NR17的基团，其中R17表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，L表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链或亚烯基链，它们每个可选地用羟基取代至多2次，T和X相同或不同，表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或T或X表示键，V表示氧原子或硫原子或-NR18基团，其中R18表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基，E表示具有3-8个碳原子的环烷基，或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，可选地用具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代，或表示可选地用卤素或三氟甲基取代的苯基，R1和R2一起形成具有至多7个碳原子的亚烷基链，该链必须用羰基基团和或下式的基团取代，-OR19或其中a和b相同或不同，表示数字1、2或3，R19表示氢、具有3-7个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基、或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，后者可选地用羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或苯基苯基本身又可以用卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或苯基或四唑取代的苯基取代取代，而烷基可选地用式-OR22基团取代，其中R22表示具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或苄基，或R19表示具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或苯甲酰基，后者可选地用卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代，或表示具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟酰基，R20和R21相同或不同，表示氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或R20和R21一起形成一个3-6员的碳环，如果合适，也可以偕位取代，形成的碳环可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多6次的取代：三氟甲基、羟基、卤素、羧基、硝基、叠氮基、氰基、具有3-7个碳原子的环烷基或环烷氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、烷氧基或烷硫基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，后者的烷基部分以相同或不同的方式用羟基、苄氧基、三氟甲基、苯甲酰基、具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧酰基或羧基和或苯基苯基本身又可以用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代取代，和或形成的碳环也是偕位的，可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：苯基、苯甲酰基、苯硫基或磺基苄基，它们本身又可选地用卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代，和或可选地用下式基团取代-SO2-C6H5，-COd-NR23R24，或＝O，其中c表示数字1、2、3或4，d表示数字0或1，R23和R24相同或不同，表示氢、具有3-6个碳原子的环烷基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或苄基或苯基，苯基可选地以相同或不同的方式用卤素、三氟甲基、氰基、苯基或硝基进行至多2次的取代，和或形成的碳环可选地用下式螺环连接基团取代或其中W或者表示氧原子或者表示硫原子，Y和Y’一起形成2-6员的直链或支链亚烷基链，e表示数字1、2、3、4、5、6或7，f表示数字1或2，R25、R26、R27、R28、R29、R30和R31相同或不同，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或R25和R26或R27和R28在各种情况下都一起形成具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或R25和R26或R27和R28在各种情况下都一起形成下式的基团其中W具有上述含义，g表示数字1、2、3、4、5、6或7，R32和R33一起形成3-7员的杂环，它含有氧原子或硫原子或式SO、SO2或-NR34的基团，其中R34表示氢、苯基、苄基或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基。

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