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申请/专利权人:南京药石科技股份有限公司
摘要:本发明公开了一种合成1‑烷基‑2‑三氟甲基‑5‑氨基‑1H‑咪唑的关键中间体及其制备方法,主要解决1‑烷基‑2‑三氟甲基‑5‑氨基‑1H‑咪唑合成工艺缺乏的技术问题,包括以下步骤:以化合物II2‑三氟甲基苯并咪唑为原料经过烷基化生成化合物III;再氧化开苯环得到二酸化合物IV;化合物IV酯化生成化合物V;再单水解可以制得化合物VI;化合物VI经过curtius重排生成化合物VII;化合物VII的酯基经过水解后生成化合物VIII;最后脱羧、脱叔丁氧羰基得到化合物I1‑烷基‑2‑三氟甲基‑5‑氨基‑1H‑咪唑。
主权项:1.一种结构式为VII和VIII的化合物: 其中:R1为甲基、乙基或者异丙基;R2为甲基或者乙基。
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