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申请/专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

摘要：本发明涉及一种含有吲唑的化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用途。具体地，本发明涉及一种具有式I结构的化合物，其对于膜相关酪氨酸苏氨酸蛋白激酶1PKMYT1表现出良好的抑制活性，可以用于预防或治疗与PKMYT1活性相关的疾病或病状。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的形式： 其中：X和Z各自独立地选自N或CR2A；R1、R2和每个R2A各自独立地选自氢、卤素、羟基、氧代基、-CN、-NO2、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、3-10元杂环烷基、-OC1-6烷基、-OC3-6环烷基、-O4-6元杂环烷基、-SC1-6烷基、-NRxRy、-CONH2、-CO4-6元杂环烷基、-CONHC1-6烷基、-CONHC3-6环烷基、-CONH4-6元杂环烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NRxRy、C6-10芳基和5-10元杂芳基；或者R1同与其相邻的R2或R2A共同形成C3-6亚烷基；所述烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基各自任选地被一个或多个独立地选自氘、卤素、-CN、氧代基、羟基、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-OC1-6烷基、-O-C1-6烷基-OH、-NRxRy、-C3-6环烷基和4-6元杂环烷基的取代基取代；R3选自氢、卤素、C1-6烷基、C3-4环烷基或C1-6卤代烷基；R4和R5各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；Rx和Ry各自独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、-COC1-6烷基、-COC3-6环烷基、-CO4-6元杂环烷基、-COOC1-6烷基、-COOC3-6环烷基、-COO4-6元杂环烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2C3-6环烷基和-SO24-6元杂环烷基；所述烷基、环烷基或杂环烷基各自任选地被一个或多个独立地选自氘、卤素、羟基、氧代基、-CN、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-OC1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-NHC1-6烷基2和4-6元杂环烷基的取代基取代；所述药学上可接受的形式选自药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、N-氧化物、同位素标记物、代谢物或前药。

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