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申请/专利权人：默克专利股份公司
申请日：2016-06-30
公开（公告）日：2021-04-13
公开（公告）号：CN107849042B
专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]
专利摘要：式Ia或式Ib的化合物为丙酮酸脱氢酶激酶PDHK的抑制剂，并且可用于特别是如癌症的疾病的治疗，其中，X、Y、R1和R2具有如权利要求1所示的含义。
专利权项：1.式Ia或式Ib的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体： 其中，X表示CH或N，Y表示CH或N，R1表示H、A、CH2nAr、CH2nHet或Cyc，R2表示H或CH3，Ar表示苯基，其未经取代或用Hal、A、CN和或OA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，Het表示嘧啶基或吡啶基，其未经取代或用Hal、A、CN和或OA单取代或二取代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C-原子的环烷基，其未经取代或用OH单取代，A表示具有1-10个C-原子的非支链或支链烷基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2，前提是，若X=CH，则Y=N，或若Y=CH，则X=N。
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