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申请/专利权人：武田药品工业株式会社

摘要：公开了式1化合物及其药学上可接受的盐，其中n、R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R14、X2、X3和X12在本说明书中定义。本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有式1化合物的药物组合物，以及式1化合物用于治疗与SSTR4相关的疾病、病症和疾患的用途。

主权项：1.一种式1化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：X2是CR2并且X3选自N和CR3，或X2是N并且X3是N；R1和R2各自独立地选自氢、卤基、氰基、Ra、-ORb、-CORb、-COORb、-CONRcRb和-CONRcORb，或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成苯环，所述苯环未经取代或经1至4个任选的独立地选自以下的取代基取代：卤基、羟基、氰基、氨基和C1-4烷基，所述C1-4烷基在每次出现时独立地未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代；并且其中：Ra选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C2-6杂环基和C1-5杂芳基，各自未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代，其中所述任选的C1-4烷基和C1-4烷氧基取代基各自独立地未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代；Rb选自氢并且选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C2-6杂环基和C1-5杂芳基，各自未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代，其中所述任选的C1-4烷基和C1-4烷氧基取代基各自独立地未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代；并且Rc选自氢和C1-4烷基；其中对于Ra和Rb，所述C2-6杂环基取代基是具有3至8个环成员的单环，其中1或2个环成员是杂原子，所述杂原子中的每一者独立地选自N、O和S，并且所述C1-5杂芳基取代基是具有5或6个环成员的单环，其中1至4个环成员是杂原子，所述杂原子中的每一者独立地选自N、O和S，前提条件是所述环成员中不超过一者是O或S；R3选自氢、卤基、氰基和未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基；R4和R5各自独立地选自氢、卤基和未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基，或R4和R5与它们均连接的碳原子一起形成C3-5亚环烷基；X12选自键和CR12R13，并且aR6选自氢、卤基和C1-4烷基；R7和R8与它们分别连接的碳和氮原子一起形成具有1个环杂原子的C3-5杂环基；R9选自氢和C1-4烷基；并且R10、R11、R12和R13各自独立地选自氢、卤基和C1-4烷基；或bR6和R7各自独立地选自氢、卤基和C1-4烷基，或R6和R7与它们均连接的碳原子一起形成C3-5亚环烷基；R8和R9与它们均连接的氮原子一起形成C3-5杂环基，所述C3-5杂环基具有1个环杂原子并且未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基和C1-4烷基的取代基取代；并且R10、R11、R12和R13各自独立地选自氢、卤基和C1-4烷基；或cR6和R7各自独立地选自氢、卤基和C1-4烷基；R8选自氢和C1-4烷基；R9和R10与它们分别连接的氮和碳原子一起形成C3-5杂环基，所述C3-5杂环基具有1个环杂原子并且未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基和C1-4烷基的取代基取代；并且R11、R12和R13各自独立地选自氢、卤基和C1-4烷基；n选自0、1、2、3、4和5；并且每个R14独立地选自卤基、C1-4烷基和C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基取代基各自独立地未经取代或经1至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代；前提条件是，如果X2是CR2，X3是N，X12是键，n是1，R1、R4、R5、R6、R7、R8和R11中的每一者是氢，R9和R10与它们分别连接的氮和碳原子一起形成未经取代的吡咯烷-2-基，并且R14是甲氧基，那么R2不能是未经取代的吡啶-3-基或未经取代的嘧啶-5-基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武田药品工业株式会社 作为SSTR4激动剂的N-(杂环基和杂环基烷基)-3-苯甲基吡啶-2-胺衍生物