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申请/专利权人：翻译生物公司

申请日：2021-03-31

公开（公告）日：2023-01-31

公开（公告）号：CN115667207A

专利技术分类：.....连接在无环碳架的碳原子上[2006.01]

专利摘要：本发明部分地提供了式I和其子式的酚酸脂质化合物或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于递送和表达mRNA和所编码蛋白质，例如作为脂质体递送媒剂的组分，并因此可用于治疗各种疾病、病症和病状，如与一种或多种蛋白质的缺乏相关的疾病、病症和病状。

专利权项：1.一种具有根据式I的结构的阳离子脂质： 其中L1为键、C1-C6烷基或C2-C6烯基；其中X为O或S；其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、OH、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6烷氧基和-OCOR'；其中R1、R2、R3、R4或R5中的至少一者为-OCOR'；其中R'为 其中R6为 其中m和p各自独立地为0、1、2、3、4或5；其中R7选自H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6酰基、-CH2kRA或-CH2kCHOR11RA；其中R8选自H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6酰基、-CH2nRB或-CH2nCHOR12RB；其中R9选自H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6酰基、-CH2qRC或-CH2qCHOR13RC；其中R10选自H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C1-C6酰基、-CH2rRD或-CH2rCHOR14RD；其中k、n、q和r各自独立地为1、2、3、4或5；或者其中iR7和R8或iiR9和R10一起形成任选取代的5元或6元杂环烷基或杂芳基，其中所述杂环烷基或杂芳基包括1至3个选自N、O和S的杂原子；其中R11、R12、R13和R14各自独立地选自H、甲基、乙基或丙基；其中RA、RB、RC和RD各自独立地选自任选取代的C6-C20烷基、任选取代的C6-C20烯基、任选取代的C6-C20炔基、任选取代的C6-C20酰基、任选取代的-OCO烷基、任选取代的-OCO烯基、任选取代的C1-C6单烷基氨基、任选取代的C1-C6二烷基氨基、任选取代的C1-C6烷氧基、-OH、-NH2；其中R7、R8、R9、R10中的至少一者分别包括RA、RB、RC或RD部分，其中所述RA、RB、RC或RD独立地选自任选取代的C6-C20烷基、任选取代的C6-C20烯基、任选取代的C6-C20炔基、任选取代的C6-C20酰基、任选取代的-OCOC6-C20烷基或任选取代的-OCOC6-C20烯基；或其药学上可接受的盐。

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