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申请/专利权人：深圳虹信生物科技有限公司

申请日：2023-12-08

公开（公告）日：2024-10-01

公开（公告）号：CN118724740A

专利技术分类：.....连接在被氨基或羧基取代的烃基的碳原子上，例如乙二胺四乙酸，亚氨基二乙酸[2006.01]

专利摘要：本发明提供一种氨基脂质、脂质纳米颗粒及其应用，所述氨基脂质具有通式I所示的结构，或其异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物。本发明还提供一种包含所述氨基脂质的脂质纳米颗粒。本发明通过采用具有通式I所示结构的氨基脂质作为可离子化脂质化合物，其与类固醇、中性脂质和聚合物结合的脂质通过自组装得到LNP，该LNP能进一步提高负载物‑核酸在细胞内的翻译表达水平，提高核酸‑LNP制剂的作用，给予个性化核酸‑LNP制剂理论治疗提供了基础。

专利权项：1.一种氨基脂质，具有通式I所示的结构，或其异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物： 其中，G选自H、OR、CN、-C＝OOR'、-OC＝OR'、-C＝ONR'R”、-NR'C＝OR”、-NR'R”或至少含有一个杂原子的环状烷基结构；所述环状烷基结构未被取代或被一个或多个羟基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C8环烷基或C3-C8环烯基取代；M1、M2、M3、M4彼此相同或不同，并且各自独立地选自C1-C24亚烷基、C3-C24亚环烷基、C2-C24亚烯基或C3-C24亚环烯基；R1、R2彼此相同或不同，并且各自独立地选自H、C1-C24烷基、C3-C24环烷基、C2-C24烯基或C3-C24环烯基；L1、L2、L3、L4彼此相同或不同，并且独立地选自-C＝OO-、-OC＝O-、-C＝OS-、-SC＝O-、-C＝ONR-、-NRC＝O-、-S＝O-、-OS＝O2-、-S＝O2O-、-O-、-S-或-S-S-；R、R'、R”彼此相同或不同，并且各自独立地选自H、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C3-C10烯基、C3-C10环烯基、末端连接叔胺的C1-C10烷基、末端连接叔胺的C3-C10环烷基、末端连接叔胺的C3-C10烯基或至少含有一个杂原子的环状烷基结构；所述环状烷基结构未被取代或被一个或多个C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基取代；M5选自单键、C1-C16亚烷基、C2-C16亚烯基、C3-C8亚环烷基或C3-C8亚环烯基。

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