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一种安全高效合成奈伟拉平中间体的新工艺 

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申请/专利权人:中科苏州药物研究院

摘要:本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道,以2‑羟基‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶化合物I为原料,经过氯化得中间体2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶化合物II,再还原硝基得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶化合物III。与现有工艺相比,该工艺简单,减少了废水废气的排放,能连续化自动生产,同时避免了利用传统工艺中氯化与还原反应时的高危险操作。

主权项:1.一种奈伟拉平中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法,其特征在于,利用连续流微通道反应器以2-羟基-3-硝基-4-甲基吡啶原料合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,包括以2-羟基-3-硝基-4-甲基吡啶为原料经氯化、还原反应的工序,包含以下合成步骤: 步骤1将化合物I与溶剂混合配制组分A;步骤2将氯化试剂作为组分B;步骤3组分A与组分B泵入连续流微通道反应器;步骤4组分A与组分B共同进入连续流微通道反应器,发生化学反应;步骤5连续流微通道反应器流出物经后处理得到化合物II;步骤6将化合物II与溶剂混合配制组分C;步骤7将氯化亚锡的盐酸溶液配制组分D;步骤8组分C与组分D泵入连续流微通道反应器;步骤9组分C与组分D被加入连续流微通道反应器,发生化学反应;步骤10连续流微通道反应器流出物经后处理得到化合物III;上述叠置的虚线圆环表示在连续流微通道反应器发生反应。

全文数据:

权利要求:

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