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申请/专利权人：广州市联瑞制药有限公司;广州一品红制药有限公司;广州润霖医药科技有限公司;一品红生物医药有限公司
摘要：本发明提供了一种氢溴酸依他佐辛中间体的制备方法，其反应步骤包括：化合物I或其盐、甲醛试剂在酸1和有机溶剂1存在下发生反应，反应完后浓缩至干，浓缩物用水分散，调pH至碱性，然后用有机溶剂2萃取，最后浓缩得到化合物II粗品；将化合物II粗品与酸2成盐得到化合物II的盐。本发明采用盐型控制的方法首次高收率、高纯度得到式II所示氢溴酸依他佐辛中间体的盐。该盐型化合物能够将式II化合物从油状的游离碱变成白色固体粉末，便于运输和存储；此外，通过该盐型化合物能够进一步高收率、高纯度得到式II所示游离碱，优于现有的合成工艺，具有良好的工业化生产应用前景。
主权项：1.一种式II所示氢溴酸依他佐辛中间体的盐的制备方法，包括以下步骤：步骤1：化合物I或其盐、甲醛试剂在酸1和有机溶剂1存在下发生反应，反应完后浓缩至干，浓缩物用水分散，调pH至碱性，然后用有机溶剂2萃取，最后浓缩得到化合物II粗品；步骤2：将化合物II粗品与酸2成盐得到化合物II的盐；其中，化合物I的结构为：化合物II的结构为：
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