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申请/专利权人：杭州师范大学

摘要：本发明公开一种组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂及应用。本发明提供了式I所示结构的一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂、含有式I化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂的制备方法、用途，以及这些化合物对结肠癌肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂有望成为抗肿瘤候选药物。

主权项：1.一种组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双通路抑制剂化合物，或其光学异构体、消旋体、单一对映异构体、可能的非对映异构体，或其药学上可接受的盐、前药、氘代衍生物、水合物、溶剂化物，其特征在于，所述化合物的结构式如式I所示： 式I中的独自选择以下结构片段之一： 其中表示与L1连接的位点； 各自独立选自4-至10-元的杂环基、6-至10-元的芳基、5-至10-元的杂芳基中的一种；其中所述4-至10-元的杂环基选择性地含有1-3个选自N、O、S的杂原子；所述5-至10-元的杂芳基选择性地含有1-3个选自N、O、S的杂原子；R0选自-X、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CORz、2-苯基乙烯基中的一种；各个R1和各个R2各自独立选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环基、C1-6烷氧基、6-至10元芳基、5-至10-元杂芳基中的一种；其中C3-6杂环基含有1-3个选自N、O、S的杂原子，5-至10-元杂芳基含1-3个选自N、O、S的杂原子；所述的C3-6杂环基、6-至10元芳基、5-至10-元杂芳基选择性地被m个各自独立的R3基团取代，m为0-3的整数，R3选自-X、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CORz中的一种，X＝H、F、Cl、Br、I、-OCH3、-OH、-CN、-CF3中的一种；Rz为H、-OH、-NH2、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基中的一种；p为0-3的整数；q为0-3的整数；L1选自中的一种；其中表示L1与连接的位点；表示L1与L2连接的位点；L2选自中的一种；n为0-6的整数；其中表示L2与L3连接的位点；L3选自中的一种，其中R4为-CN，-OCH3，-H，-F，-Cl中的一种。

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