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申请/专利权人：安大略省癌症研究所(OICR);多伦多大学董事局;西奈卫生系统公司

摘要： 本申请涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和或前药，包含这些化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制或阻断NUAK激酶治疗的疾病、病症或病况如癌症和纤维化中的各种用途。

主权项：1.式I的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物和或前药： 其中R1选自H、卤素、C1-4烷基、OC1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4卤代烷基、CN、C1-4羟烷基和OC1-4羟烷基；R2选自H、卤素、CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基和OC1-4卤代烷基；R3选自H、卤素、C1-4烷基、OC1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4卤代烷基，X选自CRa和N；Y选自CRb和N；Ra和Rb独立地选自H、卤素、C1-4烷基和C1-4卤代烷基；Z选自C1-6亚烷基NR5R6、OC1-6亚烷基NR5R6、NR7C1-6亚烷基NR5R6、NR7C1-6亚烷基OR5和NR5R6；R4选自H、卤素、CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、OC1-4烷基和OC1-4卤代烷基；或者Z和R4与它们之间的原子一起连接形成选自C3-12环烷基和C3-12杂环烷基的环B，其中所述环B任选地被一个或多个选自卤素、＝O、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、C5-6杂芳基、C3-6杂环烷基、C1-6亚烷基C3-6环烷基、C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基C5-6杂芳基、C1-6亚烷基C3-6杂环烷基、COC1-6烷基、OC1-6烷基、OC1-6亚烷基OC1-6烷基、CONH2、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基C1-6烷基、NHCOC1-6烷基、NC1-6烷基COC1-6烷基、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基C1-6烷基、SC1-6烷基、SOC1-6烷基和SO2C1-6烷基的取代基取代，其中所述环B上的任选存在的取代基的所有烷基、亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基也任选地被卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基、C1-6卤代烷基和OC1-6卤代烷基中的一者或多者取代；R5选自H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基C3-10杂环烷基、C1-6烷基亚烷基OR8和C1-6烷基亚烷基NR8R9，并且R5的所有烷基、烯基、炔基、亚烷基、杂环烷基和环烷基任选地被卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基中的一者或多者取代；R6选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；或者R5和R6与它们之间的原子一起连接形成C3-12杂环烷基，所述C3-12杂环烷基任选地含有一个额外的选自NR10、O、S、SO和SO2的杂部分，且任选地被一个或多个选自卤素、＝O、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、C5-6杂芳基、C3-6杂环烷基、C1-6亚烷基C3-6环烷基、C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基C5-6杂芳基、C1-6亚烷基C3-6杂环烷基、COC1-6烷基、OC1-6烷基、OC1-6亚烷基OC1-6烷基、CONH2、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基C1-6烷基、NHCOC1-6烷基、NC1-6烷基COC1-6烷基、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基C1-6烷基、SC1-6烷基、SOC1-6烷基和SO2C1-6烷基的取代基取代，其中由R5和R6形成的C4-12杂环烷基上的任选存在的取代基的所有烷基、亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基也任选地被卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基、C1-6卤代烷基和OC1-6卤代烷基中的一者或多者取代；并且R7、R8、R9和R10独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 安大略省癌症研究所(OICR) 多伦多大学董事局 西奈卫生系统公司 作为NUAK激酶的抑制剂的异吲哚啉酮氨基嘧啶化合物、其组合物和用途