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申请/专利权人：密歇根大学董事会

摘要：本公开提供由式I表示的化合物：其中R1、R2、R3和R4如本说明书中所定义，以及其盐和溶剂化物。式I化合物为EED抑制剂。EED抑制剂可用于治疗癌症和其它疾病。

主权项：1.一种式I化合物， 其中：R1为芳烷基；R2选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；R3和R4与其所连接的碳原子一起形成式I-A、I-B或I-C的基团： X选自由-CR5aR5b-、-C＝O-和-S＝O2-组成的群组；R5a和R5b独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；Y选自由-CR6aR6b-、-S-、-O-和-NR7-组成的群组；或X和Y一起形成5元伸杂芳基；Z为-CR6cR6dm-；R6a和R6b独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；每一R6c和R6d独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；m为0、1或2；R7选自由氢、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、任选经取代的C3-C8环烷基、任选经取代的C4-C8杂环基、羟烷基、烷氧基烷基、环烷基烷基和杂环基烷基组成的群组；R8a、R8b和R8c独立地选自由氢、卤基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、甲酰氨基、任选经取代的C3-C8环烷基、任选经取代的4至8元杂环基、杂环基C1-C4烷基和烷基磺酰基组成的群组； 为稠合苯基、稠合5元杂芳基或稠合6元杂芳基； 为任选经取代的稠合3至8元环烷基或任选经取代的稠合4至8元杂环基； 为任选经取代的稠合4至8元杂环基；用标明的键附接在式I的R3位置，并用“*”标明的键附接在式I的R4位置；或R3为R3a；R4为R4a；R3a选自由任选经取代的芳基、任选经取代的5至10元杂芳基和任选经取代的4至8元杂环基组成的群组；并且R4a选自由氢、卤基、C1-C4卤烷基、-S＝O2R9、-P＝OR10aR10b、-C＝OOR11a、-C＝ONR11bR11c和-S＝O＝NR13aR13b组成的群组；R9选自由C1-C4烷基和C3-C6环烷基组成的群组；R10a和R10b独立地为C1-C4烷基；R11a选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；R11b和R11c独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组；或R11b和R11c与其所连接的氮原子一起形成任选经取代的4至6元杂环基；R13a选自由氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和羟烷基组成的群组；R13b选自由C1-C6烷基和C3-C6环烷基组成的群组；或R13a和R13b一起形成5至7元杂环基；并且 为单键或双键，或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 密歇根大学董事会 作为EED抑制剂的咪唑并嘧啶和其用途