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申请/专利权人:里尔大学;里尔巴斯德研究所;国家健康与医学研究院
摘要:本公开涉及式I的新型化合物,其用作内质网氨肽酶ERAP的抑制剂,特别是用作ERAP2的抑制剂。本公开还涉及这些化合物的治疗用途,特别是这些化合物在治疗或预防增殖性病症、自身炎症性病症和自身免疫性病症中的用途。
主权项:1.式I的化合物: 其中:n是0或1;R1选自由苯基、萘基、吲哚基和苯并二氧杂环戊烯基组成的组,其中所述苯基、萘基、吲哚基和苯并二氧杂环戊烯基可以被一个或多个选自由羟基、卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、乙炔基、氨基甲酰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、聚氧乙烯基、酰胺肟和苯氧基组成的组的取代基取代;R3是包含一个硫原子和任选的一个另外的氮、硫或氧原子的5或6元杂芳基,其中所述5或6元杂芳基可以被一个或多个选自由卤素、C1-C6-烷基、苯基和吡啶基组成的组的取代基取代,其中所述苯基和吡啶基可以被一个或多个选自由卤素、C1-C6-烷基、苯基、吡啶基、C1-C6-氨基烷基和C1-C6-烷基氨基甲酰基组成的组的取代基取代;R2是氢、C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基;和R4选自由氢、C1-C6-烷基、-CH2-O-Ra4、-CH2-C=ORb4和-CH2-NH-C=ORc4组成的组,其中Ra4是氢或C1-C6-烷基,Rb4是羟基、C1-C6-烷氧基、氨基或C1-C6-烷基羰基氨基,并且Rc4是C1-C6-烷氧基,或R2和R4与它们所连接的氮和碳原子一起形成选自吡咯烷基吗啉基、噻唑烷基和哌啶基的5或6元杂芳基;或其水合物、溶剂化物或盐。
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百度查询: 里尔大学 里尔巴斯德研究所 国家健康与医学研究院 ERAP抑制剂
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