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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本提供了新型大环肽，其抑制PD‑1PD‑L1和PD‑L1CD80蛋白蛋白相互作用，并且因此可用于改善各种疾病，包括癌症和感染性疾病。

主权项：1.一种式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中：A是其中： 表示与羰基的连接点，并且表示与氮原子的连接点；m是1；w是0；R14和R15独立地选自氢和甲基；R16a是氢；R16选自-CR17a2CONR16aCR17a2-X'-R31和-CR17aR17CONR16am'-CR17aR17-CO2H；其中：m'是0-5；X'是在1与172个原子之间的链，其中所述原子选自碳和氧，并且其中所述链可以含有选自-NHCONH-和-CONH-的一个、两个、三个或四个嵌入其中的基团；并且其中所述链任选地被独立地选自-CO2H、-CONH2和-CH2CO2H的一至六个基团取代，前提条件是X'不是未取代的PEG；R31是-CO2H、-CONRwRx、-CH3、alexa-5-SDP和生物素；每个R17a独立地选自氢、C1-C6烷基、-CH2OH、-CH2CO2H、-CH22CO2H，每个R17独立地选自氢、-CH3、CH2zN3、-CH2zNH2、-X-R31、-CH2zCO2H、-CH2OH、CH2C＝CH和-CH2z-三唑基-X-R35，其中z是1-6，并且R35选自-CO2H、-CONRwRx、CH3、生物素、-2-氟吡啶、-CO-CH22-COO-维生素E和-COO-维生素E；其中Rw和Rx独立地选自氢和C1-C6烷基；前提条件是至少一个R17不是氢、-CH3或-CH2OH；Rc、Rf、Rh、Ri、Rm和Rn是氢；Ra、Re和Rj各自是氢；R1是苯基甲基，其中所述苯基任选地被一个羟基取代；R2是甲基；R3是-CH2CONH2；R4是氢并且Rd是氢或甲基，或者R4和Rd与它们所连接的原子一起形成吡咯烷环；R5是-CH2NH2；R6是-CH2CHCH32；R8是-CH2吲哚基；R9是-CH22NH2；R11和R12是-CH23CH3；R13是-CH2CHCH32；R10选自 Rb是甲基；Rg和R7与它们所连接的原子一起形成吡咯烷环，其任选地被一个羟基取代；Rk是甲基；并且Rl是甲基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 充当PD-1拮抗剂的免疫调节剂