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一种甾族类衍生物调节剂的盐及其晶型 

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申请/专利权人:上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

摘要:本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂。具体涉及一种具有通式I的化合物、其盐和晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物以及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的应用。

主权项:1.一种通式Ia所示的酸加成盐,其结构如下: 其中:X1选自CR1或N,X2选自CR2或N,X3选自CR3或N,X4选自CR4或N,R1和R2各自独立的选自氢、氰基或C1-3烷基,R3和R4各自独立的选自氢、氰基、卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基,R5、R6与其所连的碳原子形成一个C3-8环烷基,M为无机酸或有机酸,其中所述无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸或磷酸,所述有机酸选自2,5-二羟基苯甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、醋酸、二氯醋酸、三氯醋酸、乙酰氧肟酸、己二酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基苯甲酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环己烷氨基磺酸、樟脑磺酸、天门冬氨酸、樟脑酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、异抗坏血酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、焦谷氨酸、酒石酸、十二烷基硫酸、二苯甲酰酒石酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、蚁酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、戊二酸、2-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、抗坏血酸、天冬氨酸、月桂酸、樟脑酸、马来酸、丙二酸、D-酒石酸、帕莫酸、甲磺酸、1,5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫氰酸、十一碳烯酸、三氟乙酸、对甲基苯磺酸和L-苹果酸,且y选自1、2或3。

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权利要求:

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