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申请/专利权人：武汉大学
摘要：本发明公开了一种双重靶向降解雌激素受体和人组蛋白脱乙酰基酶6的PROTACs化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明化合物具有如下的结构通式，通式中，X为NCH2CF3或O，Linker为连接基团，E3连接酶配体。本发明的PROTAC化合物的制备简便、产率高，其相对于现有的双靶点PROTAC化合物的分子量更小，其具有理想的ERHDAC6双重靶向降解和抑制能力，并能有效抑制MCF‑7细胞的体外增殖和HDAC6的体外活性，同时对正常细胞没有明显的细胞毒性，此类化合物在乳腺癌治疗中的具有应用前景。
主权项：1.一种双重靶向ER和HDAC6的PROTAC化合物，其特征在于，结构通式如下所示： 通式中，X为NCH2CF3或O；Linker选自-亚烷基、-烷氧基、-杂环基；E3ligand为E3连接酶配体。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 武汉大学 双重靶向降解雌激素受体和人组蛋白脱乙酰基酶6的PROTACs化合物及其应用
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