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申请/专利权人：闽都创新实验室;中国科学院福建物质结构研究所

摘要：本申请公开了一种TEMPO连续脱氢环化制备苯并恶唑类衍生物的方法和应用，包括以下步骤：将含有环己酮类化合物、烷基胺类化合物、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物的混合液反应，得到苯并恶唑类衍生物。该方法为苯并恶唑类衍生物的制备提供了新途径。该方法于温和条件下，仅在一步反应中实现了多重连续脱氢、苯并恶唑杂环的构筑，不仅操作简单、对环境友好，且具有步骤经济性优点，降低了合成成本。该方法反应条件简单成本低，且适用底物广；在不需要过渡金属参与的条件下，反应选择性高，副反应少，骨架结构上的取代基即R1、R2均具有很好的反应活性，且成品收率良好。

主权项：1.一种TEMPO连续脱氢环化制备苯并恶唑类衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将含有环己酮类化合物、烷基胺类化合物、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物的混合液反应，得到苯并恶唑类衍生物；所述环己酮类化合物结构式如式Ⅰ所示： 所述烷基胺类化合物结构式如式Ⅱ所示： 所述R1选自氢、C1～C6烷基、取代的C1～C6烷基、C6～C12芳香基、取代的C6～C12芳香基、C2～C12芳杂环、取代的C2～C12芳杂环、C1～C6酯基、取代的C1～C12氨基中的一种；所述取代的C1～C6烷基的取代基为Ra，所述Ra选自卤素、烷氧基中的一种；所述取代的C6～C12芳香基的取代基为Rb，所述Rb选自烷基、烷氧基、卤素、氟甲基、氟甲氧基、硝基、芳杂环、酯基中的一种或多种；所述取代的C2～C12芳杂环的取代基为Rc，所述Rc选自烷基、烷氧基、卤素、氟甲基、氟甲氧基、硝基、酯基中的一种或多种；所述取代的C1～C12氨基的取代基为Rd，所述Rd选自叔丁氧羰基、邻苯二甲酰基、苄氧羰基中的一种；R2选自C1～C18烷基、取代的C1～C18烷基、C3～C12环烷基、C2～C12烯基、C1～C18醚基、C6～C18芳香基、C2～C12杂芳环、C1～C6酯基、取代的C6～C18芳香基中的一种；所述取代的C1～C18烷基的取代基为Ra1，所述Ra1选自氧膦、烷氧基、叔丁氧羰基酰胺基、N-甲基叔丁氧羰基酰胺基和酯基中的一种；当R2为取代的C6～C18芳香基时，烷基胺类化合物选自3,5-二氯苄胺、4-氟苯甲胺、4-氯苯甲胺、4-叔丁氧羰基氨基苄胺中任一种或多种。

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