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申请/专利权人：田边三菱制药株式会社

摘要：提供了化合物，其在对癌细胞的细胞毒性作用、诱导癌细胞中BET蛋白降解的作用和对BET蛋白与乙酰化组蛋白的结合的抑制作用方面是优异的，并且可用作抗癌剂、BET蛋白降解诱导剂或BET蛋白抑制剂。由下式I表示的化合物其中每个符号如说明书所定义，或其药理学上可接受的盐。

主权项：1.一种由下式I表示的化合物或其药理学上可接受的盐， 其中A是下式Aa， R1a是卤素原子、具有1-2个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子并且含有5个成环原子的未取代或取代的杂芳基，R1b是氢原子，R2是氢原子或具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R3是具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R4a和R4b各自是氢原子，R5a和R5b相同或不同并且各自独立地是氰基、具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，或R5a和R5b连接以表示-CH2-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-，并与相邻的环A形成稠环，R6是羟基，具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，具有3-6个碳原子的未取代或取代的环烷基，-CH2k-CO-OR61，-CH2m-CO-NR62R63，-CH2n-R64，-NR65-CO-OR66，-NR65-CO-NR67R68，-NR65-CO-R69或-NR610R611，k、m和n各自是1-4的整数，R61、R65、R66、R67和R68相同或不同并且各自独立地是氢原子，具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R62、R63相同或不同并且各自独立地是氢原子，具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，具有6-10个碳原子的未取代或取代的芳基，R69为具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R64是具有1-6个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子并且含有5-10个成环原子的未取代或取代的杂芳基，R7是具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R8a、R8c和R8d各自是氢原子，R8b是羟基，L是-C≡C-； 其中p和t各自是1-6的整数，q和s各自是1-4的整数，r是1-7的整数，环Da、环Db和环Dc相同或不同并且各自独立地是具有3-6个碳原子的环烷烃、苯、萘、二氢萘、四氢萘、氮杂环丁烷、吡咯、二氢吡咯、吡咯烷、呋喃、二氢呋喃、四氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、四氢噻吩、吡啶、二氢吡啶、四氢吡啶、哌啶、吡喃、二氢吡喃、四氢吡喃、噻喃、二氢噻喃、四氢噻喃、吡唑、二氢吡唑、四氢吡唑、咪唑、二氢咪唑、四氢咪唑、异噁唑、二氢异噁唑、四氢异噁唑、噁唑、二氢噁唑、四氢噁唑、异噻唑、二氢异噻唑、四氢异噻唑、噻唑、二氢噻唑、四氢噻唑、哒嗪、二氢哒嗪、四氢哒嗪、六氢哒嗪、嘧啶、二氢嘧啶、四氢嘧啶、六氢嘧啶、吡嗪、二氢吡嗪、四氢吡嗪、哌嗪、噁嗪、二氢噁嗪、四氢噁嗪、噻嗪、二氢噻嗪、四氢噻嗪、苯并吡咯、二氢苯并吡咯、苯并吡咯烷、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、苯并噻吩、二氢苯并噻吩、苯并吡啶、二氢苯并吡啶、苯并哌啶、苯并吡喃、二氢苯并吡喃、苯并噻喃、二氢苯并噻喃、苯并吡唑、二氢苯并吡唑、苯并咪唑、二氢苯并咪唑、苯并异噁唑、二氢苯并异噁唑、苯并噁唑、二氢苯并噁唑、苯并异噻唑、二氢苯并异噻唑、苯并噻唑、二氢苯并噻唑、苯并哒嗪、二氢苯并哒嗪、四氢苯并哒嗪、苯并嘧啶、二氢苯并嘧啶、四氢苯并嘧啶、苯并吡嗪、二氢苯并吡嗪、苯并哌嗪、苯并噁嗪、二氢苯并噁嗪、苯并噻嗪或二氢苯并噻嗪，RL1a是具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基或卤素原子，RL2a是氢原子、具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基或卤素原子，RL5a是氢原子或具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，RL8a、RL8a’、RL8b、RL8b’、RL8c和RL8c’相同或不同并且各自独立地是氢原子、卤素原子、氰基、氧代、具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基、或具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基-O-，W是 X和Y是氮原子，RW1是氢原子，具有1-6个碳原子的未取代或取代的烷基，R610、R611各自是氢原子，当上述基团被取代时，它们被选自卤素原子、氰基、羟基和具有1-6个碳原子的烷基-O-的一个或更多个基团取代。

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权利要求：

百度查询： 田边三菱制药株式会社 具有BET蛋白水解诱导作用的酰胺化合物及其医药应用