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申请/专利权人：南京道尔医药研究院有限公司
摘要：本发明公开了一种制备芦可替尼中间体的方法，步骤如下：步骤1，将外消旋体化合物Ⅱ与作为拆分剂的化合物Ⅲa或化合物式Ⅲb进行成盐反应，经分离分别得到化合物Ⅳa或化合物Ⅳd；步骤2，将步骤1得到的化合物Ⅳa或化合物Ⅳd用碱处理，得到化合物Ⅰ，即芦可替尼中间体。通过本发明的方法可得到e.e.值高于99.5％的化合物Ⅰ。本发明提供的制备方法反应条件温和，后处理简单，无需特殊的试剂，收率显著高于现有技术方法，非常适合工业化生产。
主权项：1.一种制备芦可替尼中间体的方法，其特征在于：合成路线如下： 其中，Ar代表未取代或取代的C6-C14芳族或杂芳族基团，所述取代是指被选自下组的基团取代：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、卤素、硝基、氰基、羧基、羟基、酰胺基；合成步骤如下：步骤1，将外消旋体化合物Ⅱ与作为拆分剂的化合物Ⅲa或化合物式Ⅲb进行成盐反应，经分离分别得到化合物Ⅳa或化合物Ⅳd；步骤2，将步骤1得到的化合物Ⅳa或化合物Ⅳd用碱处理，得到化合物Ⅰ，即芦可替尼中间体。
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百度查询： 南京道尔医药研究院有限公司 制备芦可替尼中间体的方法
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