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申请/专利权人：深圳市新浩瑞医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一种氨磺必利的制备方法，包括以下步骤：4‑氨基‑2‑甲氧基‑5‑乙基磺酰基苯甲酸甲酯和N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯在70～90℃下进行酯交换反应，边反应边蒸馏出甲醇；当甲醇不再蒸馏出来时，停止反应，进行减压蒸馏，得到氨磺必利粗品，进行重结晶，得到氨磺必利。该制备方法生产成本低，工艺简单，制备过程中不生产废水，对环境友好。应用本发明的制备方法来生产氨磺必利，副反应少，杂质量少，产品收率高，摩尔收率达到95％以上，所得的氨磺必利的纯度高。
主权项：1.一种氨磺必利的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在100L不锈钢反应釜瓶中，加入4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸甲酯A-410kg，再加入N-乙基-2-氨甲基吡咯50Kg，其中，4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸甲酯与N-乙基-2-氨甲基吡咯的质量比为1：5，在70℃进行酯交换反应，边反应边蒸馏出甲醇；12小时后，当馏分甲醇不再蒸馏出来时，停止反应；换减压蒸馏，将过量的N-乙基-2-氨甲基吡咯在5mmHg压力、70℃下减压蒸馏出来；减压蒸馏回收的N-乙基-2-氨甲基吡咯，可套用于下次反应；减压蒸馏后反应釜内得到氨磺必利粗品，加入40kg丙酮，得到溶液，再进行重结晶操作，具体为：先将溶液在20℃下冷却结晶，抽滤，得到固体，再用水洗涤三次固体后，在60℃下进行真空干燥，得到氨磺必利产品13.2g，收率：97.1％；HPLC分析，纯度：99.9％，单一杂质均小于0.1％。
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权利要求：
百度查询： 深圳市新浩瑞医药科技有限公司 一种氨磺必利的制备方法
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