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作为LPA拮抗剂的环己基酸三唑唑类 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:本发明提供式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物,其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。

主权项:1.一种式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐, 其中所述部分为所述部分为所述部分为L为共价键或C1-4亚烷基;Z为CHR8a、NR8b或O;所述部分为 所述部分为R1为-CH2aR9;a为0;R2各自独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基、4至6元杂环基、烷基氨基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基或卤代烷氧基;n为0;R3为-ORa、-SRa、-NRcRc、-SO2Ra、-CORb、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6卤代烷基、苯基、苯基C1-6烷基、5至10元杂芳基、5至10元杂芳基C1-6烷基、经0至1个=CH2取代的3至8元碳环基、3至8元碳环基C1-6烷基或4至8元杂环基;其中所述烷基、苯基、杂芳基、碳环基、杂环基和Ra自身或作为另一基团的一部分各自独立地经0至5个Rd取代;其中所述杂芳基含有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子,所述杂环基含有碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子;Ra选自C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、3至8元碳环基或3至8元碳环基C1-6烷基;Rb各自独立地为氢或Ra;Rc各自独立地为Rb;或替代地,两个Rc与和它们所连接的氮原子一起形成4至7元杂环基;其中所述杂环基含有碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子;Rd各自独立地选自Ra、C1-6烷氧基、苯基氧基、卤素或羟基;R4各自独立地为卤素或C1-4烷基;或替代地,R3和R4与和它们所连接的原子一起形成3至8元碳环基部分;R5a各自独立地为卤素、氰基或C1-6烷基;d为0、1或2;R6为C1-6烷基;R8a为氢;R8b为氢;R9为-COOR10;且R10为氢。

全文数据:

权利要求:

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