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申请/专利权人：科赛普特治疗公司

摘要：本公开提供了式I、Ia、Ib、Ib‑1、Ib‑2、Ic、Ic‑1、Id‑1和Id‑2的化合物。式I、Ia、Ib、Ib‑1、Ib‑2、Ic、Ic‑1、Id‑1和Id‑2的化合物可以用于药物制剂中，并且可以用于调节糖皮质激素受体。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R1是具有3至12个环成员和1至4个各自是N、O或S的杂原子的杂环烷基，苯基，具有5至10个环成员和1至5个各自是N、O或S的杂原子的杂芳基，所述杂环烷基、所述苯基或所述杂芳基各自独立地被0至5个R1a基团取代；每个R1a独立地是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基烷基、C1-6羟基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-OH、氧代基、-CN、-CONR1bR1c、C3-10环烷基或具有3至12个环成员和1至4个各自是N、O或S的杂原子的杂环烷基；每个R1b和R1c独立地是氢、C1-6烷基或具有1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子的3至8元杂环烷基；A1、A2、A3和A4各自独立地是＝CR2-或＝N-；每个R2独立地是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基、C1-6羟基烷基或-CN；环A是C3-6环烷基；L2不存在，是-CO-、-COO-、-CONR3-、-SO2-或-SO2NR3-；R3是氢或C1-6烷基；R4是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-6烷氧基烷基、-CH2CH2O2-6CH3、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基-C3-8环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地被0至5个R4a基团取代；或者，R3和R4与它们所附接的原子组合形成具有3至12个环成员和1至3个另外的各自独立地是N、O或S的杂原子的杂环烷基，其中所述杂环烷基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；每个R4a独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、C1-6羟基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、-OH、氧代基、-COR4b、-COOR4b、-OCOR4b、-OCOOR4b、-CONR4bR4c、-NR4bCOR4c、-OCONR4bR4c、-NR4bCOOR4c、-SO2R4b、-SO2NR4bR4c、-NR4bSO2R4c、C3-8环烷基、C1-6烷基-C3-8环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；每个R4b和R4c是氢或C1-6烷基；每个L5独立地不存在或是C1-6亚烷基；每个R5独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、羟基、C1-6羟基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、氧代基、-OR5a、-COR5a、-COOR5a、-OCOR5a、-CONR5aR5b、-NR5aCOR5b、-OCONR5aR5b、-NR5aCOOR5b、-SO2R5a、-SO2NR5aR5b、-NR5aSO2R5b、C3-8环烷基、杂环烷基、C6-12芳基或杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地被0至4个R5c基团取代；每个R5a和R5b独立地是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-6烷氧基烷基、羟基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷基-C3-8环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基被0至4个R5d基团取代；或者，R5a和R5b与它们所附接的原子组合形成具有3至12个环成员和1至3个另外的各自独立地是N、O或S的杂原子的杂环烷基，其中所述杂环烷基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；每个R5c独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、羟基、C1-6羟基烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-CN、氧代基、-OH、-COR5c1、-COOR5c1、-OCOR5c1、-OCOOR5c1、-CONR5c1R5c2、-NR5c1COR5c2、-OCONR5c1R5c2、-NR5c1COOR5c2、-SO2R5c1、-SO2NR5c1R5c2、-NR5c1SO2R5c2、C3-8环烷基、C1-6烷基-C3-8环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个杂环烷基和杂芳基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；每个R5c1和R5c2独立地是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-6烷氧基烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基-C3-8环烷基、杂环烷基、C1-6烷基-杂环烷基、C6-12芳基、C1-6烷基-C6-12芳基、杂芳基或C1-6烷基-杂芳基，其中每个杂环烷基独立地具有3至12个环成员和1至3个各自独立地是N、O或S的杂原子，其中每个杂芳基独立地具有5至10个环成员和1至4个各自独立地是N、O或S的杂原子，并且其中每个杂环烷基和杂芳基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；或者，R5c1和R5c2与它们所附接的原子组合形成具有3至12个环成员和1至3个另外的各自独立地是N、O或S的杂原子的杂环烷基，其中所述杂环烷基被0、1或2个C1-6烷基基团取代；每个R5d独立地是C1-6烷基或卤素；每个R6独立地是C1-6烷氧基、羟基、C1-6羟基烷基、卤素、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基；下标m是0、1、2、3、4或5；并且下标n是1或2。

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