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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式I的化合物，含有所述式I的化合物的组合物，以及使用所述式I的化合物例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病如肺疾病例如，特发性肺纤维化、肾脏疾病例如，慢性肾脏病或肝脏疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症的方法。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1是卤代基、CN、被0-3个R6取代的C1-7烷基、被0-3个R6取代的C2-7烯基、被0-3个R6取代的C2-7炔基、被0-3个R14取代的C3-6环烷基、被0-3个R14取代的C3-6环烯基、被0-3个R14取代的芳基或包含1-3个选自O、S＝Op、N和NR14a的杂原子并且被0-3个R14取代的4至6元杂环基；R2是H或C1-3烷基；R3是-NRaC＝OR5、-NRaC＝OCRdRd1-2R7或-NRaC＝ONRaR7；R4是卤代基、CN、被0-5个卤代基取代基取代的C1-4烷基、-OH、被0-5个卤代基取代基取代的-OC1-4烷基、-S＝OpRc或芳基；R5是被0-4个R11取代的C1-8烷基或被0-4个R8和0-2个R9取代的C3-6环烷基；R6是卤代基、OH、C3-6环烷基或芳基；R7是被0-4个R8和0-2个R9取代的芳基；R8是-ORb；R9是卤代基、CN、被0-3个R10和0-2个R11取代的苯基或包含1-5个选自O、S＝Op、N和NR11a的杂原子并且被0-3个R10和0-2个R11取代的3至12元杂环基；R10是卤代基、CN或C1-4烷基；R11是被0-1个R12和0-1个R13取代的C1-3烷基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、被0-5个Re取代的C3-10碳环基、包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR15的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R11a是H或被0-2个Re取代的C1-4烷基；R12是卤代基、-C＝OORb、-C＝ONHRa、-C＝ONHORb或被0-3个卤代基或OH取代基取代的C1-4烷基；R13是-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaS＝OpRc、-NRaSOpNRaRa、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpNRaRa或-SOpRc；R14是卤代基、CN、被0-3个卤代基取代基取代的C1-4烷基、被0-3个卤代基取代基取代的-OC1-4烷基、-CH20-3-NRaRa、被0-3个Re取代的-CH20-3-芳基、被0-3个Re取代的-O-芳基或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-3个Re取代的-CH20-3-3至12元杂环基；R14a是H、C＝OC1-4烷基或被0-3个芳基取代基取代的C1-3烷基，所述芳基取代基被0-2个卤代基取代基取代；R15是H、C1-3烷基或芳基；R16是被0-1个Re取代的C1-3烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc或-S＝OpNRaRa；Ra是H、被0-5个Re取代的C1-5烷基、被0-5个Re取代的C2-5烯基、被0-5个Re取代的C2-5炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；或Ra和Ra与它们二者所附接的氮原子一起形成包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的3至12元杂环基；Rb是H、被0-5个Re取代的C1-5烷基、被0-5个Re取代的C2-5烯基、被0-5个Re取代的C2-5炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；Rc是被0-5个Re取代的C1-5烷基、被0-5个Re取代的C2-5烯基、被0-5个Re取代的C2-5炔基、C3-6碳环基或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子的3至12元杂环基；Rd是H、-ORb或被0-5个Re取代的C1-5烷基；Re是卤代基、CN、＝O、被0-5个Rg取代的C1-6烷基、被0-5个Rg取代的C2-6烯基、被0-5个Rg取代的C2-6炔基、被0-5个Rg取代的-CH2n-C3-10碳环基、包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Rg取代的-CH2n-3至12元杂环基、-CH2nORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-NRfC＝ORf、-S＝OpRf、-NRfC＝OORf、-OC＝ONRfRf或-CH2nNRfRf；Rf是H、C1-5烷基、C3-6环烷基或芳基；或Rf和Rf与它们二者所附接的氮原子一起形成包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子的3至12元杂环基；Rg是卤代基、CN、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基；n是零、1、2或3；并且p是零、1或2。

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百度查询： 百时美施贵宝公司 用于治疗心力衰竭的RXFP1调节剂