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摘要:本发明公开了一种1‑脱氧野尻霉素衍生物及其应用。本发明通过筛选制备得到了多种1‑脱氧野尻霉素衍生物,相较于先导化合物1‑脱氧野尻霉素可以更优地结合靶标蛋白OPA1相关氨基酸位点,稳定在二聚体界面的结合口袋,促进OPA1二聚体形成,修复线粒体超微结构,从而显著拯救线粒体功能,有效改善细胞生理状态。本发明1‑脱氧野尻霉素衍生物可用于制备治疗OPA1二聚体形成失衡相关疾病的药物,比如,可作为线粒体心肌病及其它线粒体疾病的潜在治疗药物。
主权项:1.一种1-脱氧野尻霉素衍生物,其特征在于,为以下一种:1DNJ-1;结构如式II所示: 2DNJ-5a;结构如式VII所示: 3DNJ-5c;结构如式所示: 4结构如通式I-I所示: 其中,R选自:-H、-NO2、-X,其中X为F、Cl、Br或I。
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百度查询: 浙江大学 一种1-脱氧野尻霉素衍生物及其应用
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