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申请/专利权人：南京一心和医药科技有限公司;南京方生和医药科技有限公司;江苏利泰尔药业有限公司
摘要：本发明公开了沙库巴曲中间体杂质XI的生产方法，具体包括以下步骤：第一步，化合物IX溶于乙醇中，控制温度在50‑60℃，滴加氯化亚砜，控制滴加速度在18‑24gh，保温至反应完全，在50℃下减压浓缩溶剂，加入正庚烷，搅拌1h，过滤，得到化合物X；第二步，化合物X溶于二氯甲烷中，加入丁二酸酐，加入碳酸氢钠，控制在20‑30℃，反应结束后，加入稀盐酸，搅拌，加水，分液，有机相浓缩后柱层析分离纯化，得到化合物XI的精品。该方法收率高、产品纯度高，适合大规模放大生产。
主权项：1.一种沙库巴曲中间体杂质XI的生产方法，反应路线如下： 具体包括以下步骤：第一步，化合物IX溶于乙醇中，控制温度在50-60℃，滴加氯化亚砜，控制滴加速度在18-24gh，保温至反应完全，在50℃下减压浓缩溶剂，加入正庚烷，搅拌1h，过滤，得到化合物X；第二步，化合物X溶于二氯甲烷中，加入丁二酸酐，加入碳酸氢钠，控制在20-30℃，反应结束后，加入稀盐酸，搅拌，加水，分液，有机相浓缩后柱层析分离纯化，得到化合物XI的精品。
全文数据：
权利要求：
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