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一种制备地塞米松的新工艺 

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申请/专利权人:天津药业研究院股份有限公司

摘要:本发明公开了一种制备地塞米松的新工艺,使用9α,16α‑双羟黄体酮经脱羟‑脱氢‑溴代环氧‑格氏氧化‑氟化5步反应制备地塞米松。此路线取代了现有路线中使用三氧化铬、丙酮氰醇等有毒试剂,减少了环境污染;使用格氏试剂与三甲基氯硅烷、双氧水一步法进行甲基化氧化反应,得到格氏物中间体,缩短了生产周期,进一步降低成本,较传统路线具有绿色、高效、安全的优点。

主权项:1.一种制备地塞米松的新工艺,其特征在于,反应式为: 反应步骤如下:1脱羟反应:使用9α,16α-双羟黄体酮作为起始物,经脱羟反应制得中间体14,911,16-孕甾三烯3,20二酮;2生物脱氢:中间体1生物脱氢制得5ST;3溴代环氧反应:5ST经溴羟环氧反应制得5ST环氧物;4格式氧化反应:5ST环氧物与格氏试剂三甲基氯硅醚、双氧水反应生成硅醚中间体,经水解后生成8DM;5氟化反应:8DM与氢氟酸反应生成地塞米松粗品,精制后得到地塞米松精品。

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权利要求:

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