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申请/专利权人：上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司

摘要：本申请提供了一种白三烯A4水解酶LTA4H抑制剂及其用途，所述LTA4H抑制剂为式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体。本申请还提供了一种包含式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体的药物组合物，及其用途。本申请的化合物具有显著的白三烯A4水解酶和氨肽酶抑制活性，能够发挥LTA4H抑制剂的作用，从而用于预防和或治疗由LTA4H活性介导的炎症相关、脂代谢相关或癌症相关的疾病。

主权项：1.一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体： 式I中，Z1、Z2、Z3、Z4、Z5各自独立地为CH或N，其中，所述Z1、Z2、Z3、Z4、Z5中至少一个为CH；Rpq表示含Z1-Z5的六元环上的氢被q个Rp取代，q为0、1、2或3；每个Rp相同或不同，各自独立地为卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、氰基、羟基、羧基、-SO2C1-3烷基、-SOC1-3烷基、-CC1-3烷基2-OH、-CHC1-3烷基OH、-CONH2、-CONHC1-3烷基、-CONC1-3烷基2、-COOC1-3烷基、-OCOC1-3烷基、-CONHC1-3亚烷基CN、C3-6环烷基、C3-6环烷基氧基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C5-6杂芳基；其中，所述C1-3烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基氧基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C5-6杂芳基为未取代的或独立地被以下取代基中的一个或多个取代：氘、氧、卤素、氰基、羟基、羧基、-NH2、C1-3烷基；R1为化学键或C1-8亚烷基；R2m表示苯环上的氢被m个R2取代，m为0、1、2或3；每个R2相同或不同，各自独立地为氰基、羟基、羧基、卤素、-NH2、-NHCH3、C3-6环烷基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、-COC1-8烷基、-COOC1-8烷基、-OCOC1-8烷基或-CONH2；其中，所述C1-8烷基、C1-8烷氧基为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、氧、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基、-NH2、-NHCH3、-SO2C1-3烷基、-SOC1-3烷基、-CONRa1Rb1、-COOC1-3烷基、-OCOC1-3烷基、C3-6环烷基；Ra1、Rb1各自独立地为氢、C1-3烷基或乙酰基；或者Ra1、Rb1与相连的氮原子共同形成4至6元饱和单杂环；所述4至6元饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基、-SO2C1-3烷基、-SOC1-3烷基、-COC1-3烷基、-CONH2、-CONHC1-3烷基、-CONC1-3烷基2、-COOC1-3烷基、-OCOC1-3烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基氧基或3至6元杂环基；环A为不存在，或选自C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基或C6-10芳基，其中，所述C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基、C6-10芳基为未取代的或独立地被以下取代基中的一个或多个取代：氘、卤素、氰基、羟基、羧基、氧代基、-NH2、C1-3烷基；R3为不存在、-L2-CH2t3CHR5-L1-CR6R7t2-或其中，L1为不存在、-NH-或CR8R9；L2为不存在、-CONH-、-O-、-NH-CO-NH-、C1-3亚烷基、-NH-；L3为不存在或-NH-；环B为C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基或C6-10芳基，其中，所述C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基、C6-10芳基为未取代的或独立地被以下取代基中的一个或多个取代：氘、氧、卤素、氰基、羟基、羧基、-NH2、C1-3烷基；R5、R6、R7、R8、R9各自独立地选自氢、卤素、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、氰基、羟基、羟烷基、羧基、-SO2C1-3烷基、-SOC1-3烷基、-CC1-3烷基2-OH、-CHC1-3烷基OH、-NH2、-C1-3亚烷基NH2、-CONH2、-CONHC1-3烷基、-CONC1-3烷基2、-COOC1-3烷基、-OCOC1-3烷基；或者R6、R7与其共同连接的C一起形成C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基或C6-10芳基，其中，所述C1-8烷基、C3-6环烷基、C3-10杂环基、C5-10杂芳基或C6-10芳基为未取代的或独立地被以下取代基中的一个或多个取代：氘、氧、卤素、氰基、羟基、羧基、-C1-3亚烷基NH2、-NH2、C1-3烷基；其中，t1、t2、t3为0，1，2，3或4；R4为不存在，或选自C1-3烷基、-COOH、-OH；其中，所述C1-3烷基为未取代的或独立地被以下取代基中的一个或多个取代：氘、卤素、氰基、羟基、羧基、-NH2、-C1-3亚烷基NH2、C1-3烷基；所述杂环基、杂芳基上的杂原子，各自独立地选自N、O、S。

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